Valarox

1 Tablette pow. enthält eine Kombination von Rosuvastatin (als Calciumsalz) mit Valsartan: 10 mg + 80 mg; 10 mg + 160 mg; 20 mg + 80 mg; 20 mg + 160 mg. Die Tabletten enthalten Laktose.

Aktion

Eine Kombination eines lipidsenkenden Arzneimittels (Rosuvastatin) mit einem Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten (Valsartan). Rosuvastatin ist ein selektiver und kompetitiver Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase, dem geschwindigkeitsbestimmenden Enzym, um 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A in Mevalonat, eine Vorstufe von Cholesterin, umzuwandeln. Rosuvastatin erhöht die Anzahl der LDL-Rezeptoren auf der Oberfläche der Leberzellen, was die Aufnahme und den Katabolismus von LDL erleichtert und die Produktion von VLDL durch die Leber hemmt, was zu einer Verringerung der Gesamtmenge an VLDL- und LDL-Partikeln führt. Nach oraler Verabreichung erreicht Rosuvastatin nach ungefähr 5 Stunden Cmax. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ungefähr 20%. Die Bindung an Plasmaproteine, hauptsächlich Albumin, beträgt etwa 90%. Es wird in geringem Maße metabolisiert (10%). Der Metabolismus von Rosuvastatin wird hauptsächlich durch das CYP2C9-Isoenzym und in geringerem Maße durch die 2C19-, 3A4- und 2D6-Isoenzyme vermittelt. Wie bei anderen HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren wird die hepatische Aufnahme von Rosuvastatin durch OATP-C, einen Membrantransporter in der Leber, vermittelt. Es ist eine wichtige Verbindung bei der Elimination von Rosuvastatin in der Leber. Ungefähr 90% des Rosuvastatins werden unverändert über den Kot ausgeschieden (sowohl absorbierte als auch nicht absorbierte Dosis). Der Rest wird unverändert zu ca. 5% im Urin ausgeschieden. Das T0.5 in der Eliminationsphase beträgt ungefähr 20 Stunden. Valsartan ist ein oral wirksamer, wirksamer und spezifischer Angiotensin-II-Rezeptorantagonist. Es bindet selektiv an den AT1-Rezeptor und blockiert die Wirkung von Angiotensin II. Es zeigt keine AT1-Rezeptoragonistenaktivität, bindet nicht an andere Hormonrezeptoren oder Ionenkanäle und blockiert diese, die für die Kreislaufregulation wichtig sind. Es ist auch kein ACE (Kininase II) -Inhibitor, daher potenziert es die Bradykinin-abhängigen Wirkungen nicht. Valsartan erreicht nach der Dosierung eine Cmax von 2-4 Stunden. Die orale Bioverfügbarkeit beträgt ca. 23%. In 94-97% ist es an Plasmaproteine ​​gebunden. Es wird leicht (ca. 20%) zu einem pharmakologisch inaktiven Hydroxymetaboliten metabolisiert. Es wird hauptsächlich unverändert über Kot (83%) und Urin (13%) ausgeschieden. T0.5 ist 6 Stunden.

Dosierung

Oral. Erwachsene: 1 Tablette einmal am Tag. Sie sollten vor und während der Behandlung eine Diät einhalten, um Ihren Cholesterinspiegel zu senken. Das Kombinationspräparat ist für die Erstbehandlung nicht indiziert. Die Patienten sollten effektiv mit den gleichmäßigen Dosen der einzelnen Komponenten der Kombination behandelt werden, die gleichzeitig eingenommen werden. Die Dosis des Kombinationspräparats sollte auf der Grundlage der Dosen seiner einzelnen Komponenten zum Zeitpunkt des Therapiewechsels bestimmt werden. Wenn aus irgendeinem Grund (z. B. neu diagnostizierte, assoziierte Krankheit, Änderung des Zustands eines Patienten oder Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln) die Dosis eines der Inhaltsstoffe eines Kombinationsarzneimittels geändert werden muss, müssen die einzelnen Wirkstoffe erneut angewendet werden, um die Dosierung zu bestimmen. Spezielle Gruppen von Patienten. Es ist nicht erforderlich, die Dosierung für ältere Menschen anzupassen. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Verwenden Sie das Medikament nicht bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung. Verwenden Sie das Medikament nicht bei Patienten mit aktiver Lebererkrankung, schwerer Leberfunktionsstörung, biliärer Zirrhose oder Cholestase. Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung ohne Cholestase sollten keine Dosen von mehr als 80 mg Valsartan täglich erhalten. Bei Patienten, die gleichzeitig Medikamente erhalten, die den Rosuvastatinspiegel im Blut erhöhen (aufgrund von Wechselwirkungen mit OATP1B1- und BCR-Transportern), wie Ciclosporin und bestimmte Proteasehemmer, einschließlich Kombinationen von Ritonavir mit Atazanavir, Lopinavir und / oder Tipranavir, sollte ein vorübergehender Abbruch der Rosuvastatin-Behandlung in Betracht gezogen werden. oder die Verwendung anderer alternativer Medikamente, die nicht mit Rosuvastatin interagieren; In Situationen, in denen die gleichzeitige Anwendung dieser Arzneimittel mit Rosuvastatin unvermeidbar ist, sollte die Rosuvastatin-Dosis angepasst werden. Einzelne Polymorphismen SLC01B1 c.521CC und ABCG2 c.421 AA sind im Vergleich zu den Genotypen SLC01B1 c.521TT oder ABCG2 c.421CC mit einer höheren Rosuvastatin-Exposition verbunden - bei Patienten mit bekannten Polymorphismen wird eine niedrigere Dosis empfohlen täglich Rosuvastatin. Die Exposition gegenüber Rosuvastatin ist auch bei asiatischen Patienten erhöht. Es wird nicht für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren empfohlen.

Indikationen

Ersatztherapie bei Patienten, die erfolgreich mit Valsartan und Rosuvastatin behandelt wurden, die in den gleichen Dosen wie in der festen Kombination verabreicht wurden. Es ist angezeigt für die Behandlung der arteriellen Hypertonie bei erwachsenen Patienten mit einem hohen geschätzten Risiko für ein erstes kardiovaskuläres Ereignis (Prävention schwerwiegender kardiovaskulärer Ereignisse) oder bei Vorliegen einer der folgenden Krankheiten: primäre Hypercholesterinämie (Typ IIa, einschließlich heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie) oder gemischt Dyslipidämie (Typ IIb), homozygote familiäre Hypercholesterinämie.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Rosuvastatin, Valsartan oder einen der Hilfsstoffe. Aktive Lebererkrankung, einschließlich ungeklärter anhaltender Erhöhungen der Serumtransaminasen und Erhöhungen der Transaminasen, die mehr als das Dreifache der Obergrenze des Normalwerts (ULN) betragen. Schwere Leberfunktionsstörung, biliäre Zirrhose und Cholestase. Schweres Nierenversagen (CCr 2). Schwangerschaft und Stillzeit. Frauen im gebärfähigen Alter, die keine wirksamen Verhütungsmethoden anwenden.

Vorsichtsmaßnahmen

Vor Beginn der Behandlung mit dem Präparat sollten Leberfunktionstests durchgeführt werden. Nach 3 Monaten sollte ein weiterer Test durchgeführt werden. Bei einem Anstieg des Transaminasespiegels> 3 x ULN wird empfohlen, die Rosuvastatin-Dosis zu reduzieren oder abzusetzen.Bei der Verabreichung des Arzneimittels an Patienten, die erhebliche Mengen Alkohol konsumieren und / oder in der Vergangenheit eine Lebererkrankung hatten, ist Vorsicht geboten. Bei Patienten mit einem Child-Pugh-Score ≤7 war kein Anstieg der systemischen Exposition gegenüber Rosuvastatin zu verzeichnen. Bei Probanden mit einem Child-Pugh-Wert von 8 und 9 war ein Anstieg der AUC zu verzeichnen. Es liegen keine Erfahrungen bei Patienten mit einem Child-Pugh-Score> 9 vor. Es darf nicht bei Patienten mit aktiver Lebererkrankung angewendet werden. Bei Patienten mit sekundärer Hypercholesterinämie, die durch Hypothyreose oder nephrotisches Syndrom verursacht wird, sollte die Grunderkrankung vor Beginn der Behandlung mit dem Präparat angemessen behandelt werden. Aufgrund von Rosuvastatin sollte das Medikament bei Patienten mit Faktoren, die für Myopathie oder Rhabdomyolyse prädisponieren, wie Nierenfunktionsstörung, Hypothyreose, Patienten- oder Familienanamnese erblicher Muskelerkrankungen, Symptome einer Muskelschädigung nach Verwendung eines anderen Inhibitors, mit Vorsicht angewendet werden HMG-CoA-Reduktase oder -Fibrate, Alkoholmissbrauch, Alter> 70 Jahre, Situationen, in denen ein Anstieg der Blutspiegel des Arzneimittels auftreten kann (z. B. bei asiatischen Patienten mit erhöhter Exposition gegenüber Rosuvastatin). Das Risiko einer Myopathie kann auch durch Wechselwirkungen von Rosuvastatin (pharmakokinetische oder pharmakodynamische Wechselwirkungen; siehe auch Wechselwirkungen) erhöht sein. Bei Gruppen von Patienten mit erhöhtem Myopathierisiko sollten die Behandlungsrisiken gegen den möglichen Nutzen abgewogen werden, und es wird empfohlen, den Patienten während der Behandlung zu überwachen. Die Kreatinkinase (CK) -Spiegel sollten vor Beginn der Rosuvastatin-Therapie gemessen werden. Wenn es signifikant erhöht ist (> 5 x ULN), sollte nach 5-7 Tagen eine Untersuchung durchgeführt werden. Die Behandlung sollte nicht begonnen werden, wenn die Kontrolle CK> 5 x ULN ist. Wenn während der Behandlung mit Rosuvastatin ungeklärte Muskelschmerzen, Schwäche oder Muskelkrämpfe auftreten, insbesondere wenn sie von Unwohlsein oder Fieber begleitet werden, sollten die CK-Werte gemessen werden. Die Behandlung sollte abgebrochen werden, wenn die CK-Spiegel signifikant erhöht sind (> 5-fache ULN) oder wenn die Muskelsymptome schwerwiegend sind und Beschwerden bei täglichen Aktivitäten verursachen (selbst wenn die CK-Spiegel ≤ 5-fache ULN sind). Nach Auflösung der klinischen Symptome und Verringerung der CK-Spiegel auf den Normalwert kann eine erneute Verabreichung von Rosuvastatin oder einem anderen HMG-CoA-Inhibitor in der niedrigsten Dosis bei genauer Beobachtung des Patienten in Betracht gezogen werden. Wenn der Patient asymptomatisch ist, ist keine routinemäßige Überwachung der CK-Werte erforderlich. Während oder nach der Behandlung mit Statinen wurden sehr seltene Fälle von immunvermittelter nekrotisierender Myopathie (IMNM) berichtet. Die klinischen Merkmale von IMNM sind anhaltende proximale Muskelschwäche und erhöhte CK-Aktivität, die trotz Absetzen der Statintherapie anhält. Rosuvastatin sollte nicht angewendet werden, wenn ein Patient einen akuten, schweren Zustand hat, der auf eine Myopathie hindeutet oder die Entwicklung eines Nierenversagens aufgrund von Rhabdomyolyse begünstigt (z. B. Sepsis, Hypotonie, größere Operation, Trauma, schwere Stoffwechsel-, endokrine und Elektrolytstörungen oder unkontrollierte Anfälle). ). Wenn bei einem Patienten der Verdacht besteht, eine interstitielle Lungenerkrankung zu entwickeln (manifestiert durch Dyspnoe, trockenen Husten, allgemeine Verschlechterung - Müdigkeit, Gewichtsverlust, Fieber), sollte die Statinbehandlung abgebrochen werden. Statine können den Blutzuckerspiegel erhöhen und bei einigen Patienten, bei denen das Risiko besteht, an Diabetes zu erkranken, eine Hyperglykämie verursachen. Daher ist eine angemessene Diabetesversorgung erforderlich. Dieses Risiko sollte jedoch kein Grund sein, die Statinbehandlung abzubrechen, da der Vorteil einer Verringerung des Risikos von Gefäßerkrankungen mit Statinen größer ist. Risikopatienten (Nüchternglukose 5,6-6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, erhöhte Triglyceride, Bluthochdruck) sollten sowohl klinisch als auch biochemisch gemäß den nationalen Richtlinien überwacht werden. . Aufgrund von Valsartan sollte es nicht bei Patienten mit primärem Hyperaldosteronismus angewendet werden. Bei Patienten mit Aorten- oder Mitralstenose oder obstruktiver hypertropher Kardiomyopathie mit besonderer Vorsicht anwenden. Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance <10 ml / min und bei Dialysepatienten mit Vorsicht anwenden. Aufgrund des erhöhten Proteins für Proteinurie sollte außerdem die Überwachung der Nierenfunktion bei routinemäßigen Nachuntersuchungen bei Patienten in Betracht gezogen werden, die mit Rosuvastatin 30-40 mg behandelt wurden. Die Sicherheit von Valsartan wurde bei Patienten, die kürzlich einer Nierentransplantation unterzogen wurden, und bei Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Stenose einer einzelnen aktiven Niere nicht nachgewiesen. Aufgrund des Risikos einer Hypotonie sollten Sie bei natriumarmen oder dehydrierten Patienten mit Vorsicht vorgehen. Vor Beginn der Behandlung mit dem Präparat sollten Hyponatriämie und / oder zirkulierendes Blutvolumen korrigiert werden, z. B. durch Reduzieren der Dosis des Diuretikums. Aufgrund des Risikos einer Hyperkaliämie werden Präparate, die den Kaliumspiegel im Blut erhöhen, für die Anwendung mit Valsartan nicht empfohlen. Wenn eine solche Kombinationstherapie erforderlich ist, sollte der Kaliumspiegel im Blut engmaschig überwacht werden. Aufgrund des Risikos von Hypotonie, Synkope, Hyperkaliämie und Nierenfunktionsstörung (einschließlich akutem Nierenversagen) wird eine doppelte RAA-Blockade nicht empfohlen (z. B. durch Kombinieren eines Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten mit einem ACE-Inhibitor oder Aliskiren); Wenn die Verwendung eines RAA-Doppelschlosses unbedingt erforderlich ist, sollte es nur unter Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden. Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten und ACE-Hemmer sollten bei Patienten mit diabetischer Nephropathie nicht gleichzeitig angewendet werden. Die Behandlung mit Valsartan sollte bei Patienten mit Angioödem sofort abgebrochen und bei diesen Patienten nicht erneut begonnen werden. Aufgrund des Laktosegehalts sollte das Arzneimittel nicht bei Patienten mit seltenen erblichen Problemen wie Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktasemangel und Glukose-Galaktose-Malabsorption angewendet werden.

Unerwünschte Aktivität

Rosuvastatin. Häufig: Diabetes mellitus (Häufigkeit hängt vom Vorhandensein oder Fehlen von Risikofaktoren ab, d. H. Nüchterner Blutzucker ≥ 5,6 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, erhöhte Triglyceride, Bluthochdruck), Schwindel, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Verstopfung, Muskelschmerzen, Asthenie. Gelegentlich: Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria. Selten: Thrombozytopenie, Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Angioödem), Pankreatitis, erhöhte Transaminasen, Myopathie, Rhabdomyolyse. Sehr selten: Polyneuropathie, Gedächtnisverlust, Hepatitis, Gelbsucht, Gelenkschmerzen, Hämaturie, Gynäkomastie. Nicht bekannt: Depression, periphere Neuropathie, Schlafstörungen (Schlaflosigkeit, Albträume), Atemnot, Husten, Durchfall, Stevens-Johnson-Syndrom, IMNM, Sehnenstörung (manchmal durch Ruptur kompliziert), Schwellung. Bei Patienten, die mit Rosuvastatin behandelt wurden, wurde auch ein Anstieg der Kreatinkinase und der Proteinurie beobachtet (hauptsächlich tubulärer Ursprung; Proteinurie geht nachweislich nicht einer akuten oder fortschreitenden Nierenerkrankung voraus). Bei einigen Statinen (insbesondere bei Langzeitanwendung) wurde auch über sexuelle Dysfunktion und interstitielle Lungenerkrankung berichtet. Die Inzidenz von Rhabdomyolyse, schweren renalen und hepatischen Nebenwirkungen ist mit der 40-mg-Dosis höher. Valsartan. Gelegentlich: Schwindel, Husten, Bauchschmerzen, Müdigkeit. Nicht bekannt: Thrombozytopenie, vermindertes Hämoglobin, verminderter Hämatokrit, Neutropenie, Überempfindlichkeit (einschließlich Serumkrankheit), erhöhtes Blutkalium, Hyponatriämie, Entzündung der Blutgefäße, erhöhte Leberfunktionsparameter (einschließlich erhöhtes Blutbilirubin), Hautausschlag, Juckreiz, Angioödem, Muskelschmerzen, Nierenversagen und Nierenfunktionsstörungen erhöhten den Kreatininspiegel im Blut.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung des Präparats ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Einnahme dieses Arzneimittels eine wirksame Verhütungsmethode anwenden.

Bemerkungen

Seien Sie vorsichtig beim Fahren von Fahrzeugen oder beim Bedienen von Maschinen, da Schwindel und Müdigkeit auftreten können.

Interaktionen

Rosuvastatin. Rosuvastatin ist ein Substrat für einige Transporter, einschließlich des Lebertransporters OATP1B1 und des Effluxtransporters BCRP. Die gleichzeitige Anwendung von Rosuvastatin mit Arzneimitteln, die diese Transportproteine ​​hemmen, kann zu erhöhten Rosuvastatinspiegeln im Blut und einem erhöhten Risiko für Myopathie führen. Wenn Rosuvastatin zusammen mit anderen Arzneimitteln verabreicht werden muss, von denen bekannt ist, dass sie die Rosuvastatin-Exposition erhöhen, sollten die Rosuvastatin-Dosen angepasst werden. Die maximale Tagesdosis von Rosuvastatin sollte so angepasst werden, dass die Exposition gegenüber Rosuvastatin die Exposition nicht übersteigt, wenn eine Tagesdosis von 40 mg Rosuvastatin ohne Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln eingenommen wird. Die Anwendung von Rosuvastatin mit Cyclosporin führt zu einem ca. 7-fachen Anstieg der AUC von Rosuvastatin, es wurden jedoch keine Änderungen der Cyclosporinkonzentration beobachtet - die Anwendung mit Cyclosporin ist kontraindiziert. Die Verwendung von Rosuvastatin mit Proteaseinhibitoren kann die Rosuvastatin-Exposition signifikant erhöhen. Die gleichzeitige Anwendung von Rosuvastatin mit bestimmten Proteaseinhibitorkombinationen kann nach sorgfältiger Abwägung der Rosuvastatin-Dosisanpassungen unter Berücksichtigung des erwarteten Anstiegs der Rosuvastatin-Exposition in Betracht gezogen werden. In klinischen Studien wurde Folgendes beobachtet: Atazanavir 300 mg / Ritonavir 100 mg einmal täglich, 8 Tage mit einer Einzeldosis Rosuvastatin 10 mg, führte zu einem 3,1-fachen Anstieg der AUC für Rosuvastatin; Simeprevir 150 mg einmal täglich über 7 Tage, verabreicht mit einer Einzeldosis von 10 mg Rosuvastatin, führte zu einem 2,8-fachen Anstieg der AUC von Rosuvastatin; Lopinavir 400 mg / Ritonavir 100 mg BID, 17 Tage, verabreicht mit Rosuvastatin 20 mg einmal täglich über 7 Tage, führte zu einem 2,1-fachen Anstieg der AUC für Rosuvastatin; Darunavir 600 mg / Ritonavir 100 mg BID, 7 Tage, verabreicht mit Rosuvastatin 10 mg, einmal täglich über 7 Tage, führte zu einem 1,5-fachen Anstieg der AUC für Rosuvastatin; Tipranavir 500 mg / Ritonavir 200 mg BID, 11 Tage, verabreicht mit einer Einzeldosis von 10 mg Rosuvastatin, führte zu einem 1,4-fachen Anstieg der Rosuvastatin-AUC; Fosamprenavir 700 mg / Ritonavir 100 mg zweimal täglich, 8 Tage mit einer Einzeldosis von 10 mg Rosuvastatin verabreicht, erhöhte die AUC von Rosuvastatin nicht. Die Anwendung von Rosuvastatin (10 mg einmal täglich, 14 Tage) mit Ezetimib (10 mg einmal täglich, 14 Tage) führte zu einem 1,2-fachen Anstieg der AUC für Rosuvastatin. Nebenwirkungen und eine pharmakodynamische Wechselwirkung können jedoch nicht ausgeschlossen werden - seien Sie vorsichtig. Die gleichzeitige Anwendung von Rosuvastatin und Gemfibrozil, Fenofibrat oder anderen Fibraten sowie Niacin (Nikotinsäure) in einer lipidsenkenden Dosis (1 g pro Tag oder mehr) erhöht das Risiko einer Myopathie. Die Verwendung von Rosuvastatin und Gemfibrozil wird nicht empfohlen. Die gleichzeitige Anwendung von Rosuvastatin in einer Dosis von 30-40 mg und Arzneimitteln aus der Fibratgruppe ist kontraindiziert; Diese Patienten sollten die Behandlung mit der 5-mg-Dosis beginnen. Aufgrund des Risikos einer Rhabdomyolyse darf Rosuvastatin nicht gleichzeitig mit systemischer Fusidinsäure oder innerhalb von 7 Tagen nach Absetzen der Fusidinsäuretherapie angewendet werden. Die Statintherapie sollte während der gesamten Fusidinsäuretherapie abgebrochen werden. Die Statintherapie kann 7 Tage nach der letzten Dosis fortgesetzt werden. Fusidinsäure; Wenn die gleichzeitige Anwendung von Rosuvastatin und Fusidinsäure nicht vermieden werden kann, sollte eine solche Kombination nur von Fall zu Fall und unter strenger ärztlicher Aufsicht in Betracht gezogen werden. Magensäurereduzierende Suspensionen, die Aluminium und Magnesiumhydroxid enthalten, senken den Rosuvastatinspiegel im Blut um etwa 50%; Die Wirkung ist geringer, wenn Antazida 2 Stunden nach der Verabreichung von Rosuvastatin eingenommen werden. Die gleichzeitige Anwendung von Rosuvastatin und Erythromycin reduziert die AUC von Rosuvastatin um 20% und die Cmax von Rosuvastatin um 30% (diese Wechselwirkung kann auf die Zunahme der gastrointestinalen Motilität nach der Verabreichung von Erythromycin zurückzuführen sein). Rosuvastatin hemmt oder induziert CYP450 nicht, außerdem wird es in geringem Maße metabolisiert und weist eine geringe Affinität für CYP450 auf - Wechselwirkungen aufgrund von Auswirkungen auf den enzymabhängigen Metabolismus von Cytochrom P450 sind nicht zu erwarten. Es gab keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen zwischen Rosuvastatin und Fluconazol (ein Inhibitor von CYP2C9 und CYP3A4) oder Ketoconazol (ein Inhibitor von CYP2A6 und CYP3A4). Die gleichzeitige Anwendung von Itraconazol (einem Inhibitor von CYP3A4) mit Rosuvastatin führte zu einer 1,4-fachen Vergrößerung der Fläche unter der Kurve (AUC) von Rosuvastatin. Darüber hinaus wurde in klinischen Studien Folgendes beobachtet: Clopidogrel 300 mg Beladungsdosis, gefolgt von 75 mg nach 24 h mit einer Einzeldosis Rosuvastatin 20 mg, führte zu einer zweifachen Erhöhung der AUC für Rosuvastatin, Eltrombopag 75 mg einmal täglich, 10 Tage mit einer Einzeldosis Rosuvastatin 10 mg verursachten einen 1,6-fachen Anstieg der AUC für Rosuvastatin; Dronedaron 400 mg zweimal täglich erhöhte die AUC von Rosuvastatin um das 1,4-fache; Baicalin, das mit einer Einzeldosis von 20 mg Rosuvastatin verabreicht wurde, führte zu einer 47% igen Abnahme der AUC von Rosuvastatin. Bei Verabreichung von Aleglitazar, Silymarin und Rifampicin zeigte sich keine Änderung der AUC von Rosuvastatin. Das Einleiten von Rosuvastatin oder das Erhöhen der Rosuvastatin-Dosis bei Patienten, die gleichzeitig mit Vitamin K-Antagonisten (z. B. Warfarin oder anderen Cumarin-Antikoagulanzien) behandelt werden, kann die INR erhöhen; Eine Verringerung der INR oder ein Absetzen der Rosuvastatin-Dosis kann zu einer Verringerung der INR führen. Die INR sollte angemessen überwacht werden. Die gleichzeitige Anwendung von Rosuvastatin und oralen Kontrazeptiva erhöht die AUC von Ethinylestradiol und Norgestrel um 26 bzw. 34%, was bei der Auswahl der Dosis des Kontrazeptivums berücksichtigt werden sollte. Ein ähnlicher Effekt bei Anwendern von HRT kann nicht ausgeschlossen werden (jedoch wurden Hormone gleichzeitig verwendet und von vielen Patienten, die an klinischen Studien teilnahmen, gut vertragen). Es gibt keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen zwischen Rosuvastatin und Digoxin. Valsartan. Eine doppelte Blockade des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems, z. B. durch Verwendung von Valsartan mit einem ACE-Hemmer oder Aliskiren, erhöht die Inzidenz von Hypotonie, Hyperkaliämie und Nierenfunktionsstörung - diese Kombination wird nicht empfohlen; Wenn eine solche Kombination erforderlich ist, sollte sie unter Aufsicht eines Spezialisten erfolgen, einschließlich einer sorgfältigen Überwachung der Nierenfunktion, der Blutelektrolyte und des Blutdrucks. Valsartan- und ACE-Hemmer sollten bei Patienten mit diabetischer Nephropathie nicht gleichzeitig angewendet werden. Die Anwendung von Valsartan mit Aliskiren ist bei Patienten mit Diabetes mellitus oder eingeschränkter Nierenfunktion (GFR2) kontraindiziert.Valsartan kann den Lithiumspiegel im Blut erhöhen und seine Toxizität erhöhen. Eine Kombinationstherapie wird nicht empfohlen. Wenn eine Kombinationstherapie erforderlich ist, sollte der Lithiumspiegel im Blut sorgfältig überwacht werden. Die Verwendung von Valsartan mit kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten, kaliumhaltigen Salzersatzstoffen und anderen Substanzen, die eine Hyperkaliämie verursachen können (z. B. Heparin), wird nicht empfohlen. Eine Überwachung des Kaliumspiegels im Blut wird empfohlen, wenn eine gleichzeitige Therapie erforderlich ist. Bei gleichzeitiger Anwendung von Valsartan und NSAIDs (einschließlich selektiver COX-2-Hemmer, Acetylsalicylsäure in einer Dosis> 3 g / Tag) kann die blutdrucksenkende Wirkung abgeschwächt werden, und das Risiko einer Verschlechterung der Nierenfunktion und einer Hyperkaliämie steigt. Daher wird eine Überwachung der Nierenfunktion empfohlen. zu Beginn der Behandlung sowie um sicherzustellen, dass der Patient ausreichend hydratisiert ist. Inhibitoren des Leberaufnahmetransporters OATP1B1 / OATP1B3 (z. B. Rifampicin, Cyclosporin) oder des Leberentladungstransporters MRP2 (z. B. Ritonavir) können die Wirkung von Valsartan auf den Körper verstärken - seien Sie vorsichtig, wenn Sie die Behandlung mit diesen Arzneimitteln beginnen oder beenden. Es gab keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen von Valsartan mit Cimetidin, Warfarin, Furosemid, Digoxin, Atenolol, Indomethacin, Hydrochlorothiazid, Amlodipin und Glibenclamid. Bei Bluthochdruck bei Kindern und Jugendlichen, bei denen eine Nierenfunktionsstörung häufig ist, ist bei gleichzeitiger Anwendung von Valsartan und anderen Substanzen, die das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System hemmen und Hyperkaliämie verursachen können, Vorsicht geboten. Nierenfunktion und Kaliumspiegel im Blut sollten engmaschig überwacht werden.

Preis

Valarox, Preis 100% PLN 30,54

Das Präparat enthält die Substanz: Valsartan, Rosuvastatin