Ebrantil® 25

Aktion

Α-adrenerger Rezeptorantagonist. Urapidil führt zu einer gleichzeitigen Senkung des systolischen und diastolischen Blutdrucks durch Verringerung des peripheren Widerstands. Die Herzfrequenz bleibt normalerweise unverändert. Das Herzzeitvolumen ändert sich nicht. Der Minutenwurf kann sich erhöhen, wenn er aufgrund der erhöhten Nachlast verringert wurde. Urapidil wirkt peripher, blockiert hauptsächlich postsynaptische α1-Rezeptoren (wodurch die vasokonstriktorische Wirkung von Katecholaminen gehemmt wird) und moduliert zentral die Aktivität der Kreislaufregulationszentren (Verhinderung der Reflexstimulation oder Hemmung des sympathischen Systems). Die Bindung an humane Plasmaproteine in vitro beträgt 80%. Es wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist ein Hydroxylderivat, das keine blutdrucksenkende Wirkung hat. Der durch die O-Demethylierung von Urapidil gebildete Metabolit hat die gleiche Aktivität wie das Ausgangsmaterial, ist jedoch in geringen Mengen vorhanden. Urapidil und seine Metaboliten werden in 50-70% von den Nieren eliminiert, von denen 15% der verabreichten Dosis in aktiver Form und der Rest als Metaboliten im Kot vorliegen. T0,5 nach schneller intravenöser Verabreichung beträgt 1,8 bis 3,9 Stunden. Bei Patienten mit fortgeschrittenem Leber- und / oder Nierenversagen und bei älteren Menschen ist das Verteilungsvolumen und die Clearance von Urapidil verringert, T0,5 im Plasma ist verlängert. Urapidil überquert die Blut-Hirn-Schranke.

Dosierung

Intravenös. Erwachsene. Hypertonie-Notfälle, z. B. hypertensive Krise, schwere und sehr schwere Formen von Hypertonie, Hypertonie, die gegen eine pharmakologische Behandlung resistent ist. Intravenöse Injektion: 10-50 mg Urapidil sollten langsam intravenös verabreicht werden, während der Blutdruck überwacht wird. Die Blutdrucksenkung erfolgt normalerweise innerhalb von 5 Minuten nach der Injektion. Die Dosis kann abhängig von der Reaktion des Patienten wiederholt werden. Intravenöse Infusion oder Infusion mit einer Infusionspumpe. Um das nach der Injektion erhaltene Druckniveau aufrechtzuerhalten, werden 250 mg des Präparats in 500 ml 0,9% NaCl, 5% oder 10% Glucose durch Infusion verabreicht; Wenn die Erhaltungsdosis mit einer Infusionspumpe verabreicht wird, sollten 100 mg des Präparats in 0,9% NaCl, 5% oder 10% Glucose gelöst werden, um 50 ml Lösung zu erhalten. Die maximale Dosis beträgt 4 mg Urapidil pro ml Infusionslösung. Die Infusionsrate ist abhängig von den individuellen Patientendruckwerten. Die empfohlene anfängliche maximale Verabreichungsrate beträgt 2 mg / min bei einer durchschnittlichen Erhaltungsdosis von 9 mg / h - dies gilt für 250 mg Urapidil, das 500 ml Infusionslösung zugesetzt wird, entsprechend 1 mg = 44 Tropfen = 2,2 ml. Kontrollierte Blutdrucksenkung bei Blutdruckanstieg während und / oder nach der Operation. Eine intravenöse Infusion oder eine Infusion unter Verwendung einer Infusionspumpe wird verwendet, um den nach einer einzelnen Injektion des Arzneimittels erreichten Druck aufrechtzuerhalten. 1. Wenn nach einer intravenösen Injektion von 25 mg Urapidil, dh 5 ml Lösung für Schock a) Nach 2 Minuten sinkt der Blutdruck. Halten Sie den Blutdruck durch kontinuierliche Infusion auf dem vorgesehenen Niveau. Verabreichen Sie ihn zunächst über 1-2 Minuten auf 6 mg und reduzieren Sie dann die Dosis. b) Wenn der Blutdruck nach 2 Minuten nicht abnimmt, injizieren Sie intravenös 25 mg Urapidil, d. h. 5 ml für Schock 2. Wenn nach intravenöser Injektion von 25 mg Urapidil, dh 5 ml Lösung für Schock a) Nach 2 Minuten sinkt der Blutdruck. Halten Sie den Blutdruck durch kontinuierliche Infusion auf dem vorgesehenen Niveau. Verabreichen Sie ihn zunächst über 1-2 Minuten auf 6 mg und reduzieren Sie dann die Dosis. b) Wenn der Blutdruck nach 2 Minuten nicht abnimmt, injizieren Sie langsam 50 mg Urapidil, d. h. 10 ml Lösung, intravenös für Schock 3. Wenn nach intravenöser Injektion von 50 mg Urapidil, dh 10 ml Lösung für Schock Der Blutdruck sinkt nach 2 Minuten. Der Blutdruck sollte durch kontinuierliche Infusion auf dem beabsichtigten Niveau gehalten werden. Zunächst sollte er über 1-2 Minuten auf 6 mg verabreicht werden. Anschließend sollte die Dosis gesenkt werden. Spezielle Gruppen von Patienten. Bei älteren Patienten sollte das Medikament mit besonderer Vorsicht zunächst in niedrigen Dosen verabreicht werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion kann eine Dosisreduktion erforderlich sein. Die Sicherheit und Wirksamkeit von intravenösem Urapidil bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht nachgewiesen. Art zu geben. Das Präparat wird intravenös als Injektion oder Infusion verabreicht, der Patient sollte sich hinlegen. Die Dosis wird als eine oder mehrere Injektionen oder als langsame Infusion verabreicht. Die Injektionen können dann mit einer langsamen Infusion kombiniert werden. Aufgrund der toxikologischen Sicherheit gilt die Behandlungsdauer von bis zu 7 Tagen als sicher. Die parenterale Behandlung kann wiederholt werden, falls der Blutdruck wieder ansteigt. Die parallele Anwendung eines oralen blutdrucksenkenden Arzneimittels während der parenteralen Behandlung ist möglich.

Vorsichtsmaßnahmen

Bei Patienten mit Herzinsuffizienz aufgrund mechanischer Schäden (z. B. Aorten- oder Mitralstenose), Lungenembolie oder Herzfunktionsstörungen aus perikardialen Gründen mit besonderer Vorsicht anwenden, bei Patienten mit Leberfunktionsstörung und mittelschwerer oder schwerer Nierenfunktionsstörung ( Dosisreduktion kann erforderlich sein). Bei älteren Patienten sollten aufgrund der veränderten Empfindlichkeit zunächst niedrigere Dosen angewendet werden. Wenn zuvor ein anderes blutdrucksenkendes Mittel verabreicht wurde, warten Sie, bis die Wirkung des Arzneimittels auf den Blutdruck sichtbar wird, und reduzieren Sie dann die Dosierung von Urapidil entsprechend (ein übermäßig schneller Blutdruckabfall kann zu Bradykardie oder Herzstillstand führen). Bei Patienten, die gleichzeitig mit Cimetidin behandelt werden, ist Vorsicht geboten. Die Sicherheit bei Kindern wurde nicht nachgewiesen. Dieses Arzneimittel enthält Propylenglykol und <1 mmol (23 mg) Natrium in 5 ml Injektionslösung (1 Ampere), dh es ist im Wesentlichen „natriumfrei“.

Unerwünschte Aktivität

Häufig: Übelkeit, Kopfschmerzen und Schwindel. Gelegentlich: Herzklopfen, Tachykardie oder Bradykardie, Engegefühl oder Schmerzen in der Brust, anginaähnliche Symptome, orthostatische Hypotonie, Müdigkeit, Erbrechen, plötzliches Schwitzen, unregelmäßiger Herzschlag. Selten: verstopfte Nase, allergische Reaktionen (Juckreiz, Rötung der Haut, Hautausschlag), Priapismus. Sehr selten: Angstzustände, verminderte Thrombozytenzahl. Nicht bekannt: Angioödem, Urtikaria.

Schwangerschaft und Stillzeit

Urapidil überquert die Plazenta. Aufgrund unzureichender Daten wird die Anwendung während der Schwangerschaft nicht empfohlen, es sei denn, der potenzielle Nutzen für die Mutter überwiegt das Risiko für den Fötus. Tierversuche haben bisher keine schädlichen Auswirkungen auf den Fötus gezeigt. Es ist nicht bekannt, ob Urapidil in die Muttermilch übergeht. Daher sollten Sie während der Behandlung nicht stillen.

Interaktionen

Die blutdrucksenkende Wirkung von Urapidil kann durch die gleichzeitige Anwendung von alpha-adrenergen Antagonisten, Vasodilatatoren, anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln sowie bei Dehydration (Durchfall, Erbrechen) und nach Verabreichung von Alkohol verstärkt werden. Bei der Anwendung von Urapidil und Baclofen ist besondere Vorsicht geboten, da Baclofen die blutdrucksenkende Wirkung verstärken kann. Die gleichzeitige Anwendung von Cimetidin hemmt den Metabolismus von Urapidil. Dies kann die Serum-Urapidil-Konzentration um 15% erhöhen. Die gleichzeitige Anwendung mit ACE-Hemmern wird aufgrund unzureichender Daten nicht empfohlen. Das Arzneimittel ist sauer und sollte nicht mit alkalischen Injektions- und Infusionslösungen gemischt werden, da dies zu Trübungen und Ausfällungen führen kann.