Xalacom®

1 ml Lösung enthält 0,05 mg Latanoprost und 5 mg Timolol (als Maleat). Die Zubereitung enthält Benzalkoniumchlorid.

Aktion

Das Präparat enthält zwei Wirkstoffe, die den Augeninnendruck aufgrund unterschiedlicher Wirkmechanismen senken. Die kombinierten Wirkungen beider Arzneimittel führen zu einer stärkeren Verringerung des Augeninnendrucks als bei alleiniger Anwendung eines der beiden Arzneimittel. Latanoprost ist ein Prostaglandin-F2α-Analogon, ein selektiver Prostanoid-FP-Rezeptoragonist. Es senkt den Augeninnendruck, indem es den Abfluss von Kammerwasser erhöht - erhöht den Fluss von Aderhaut und Sklera und verringert den Widerstand gegen Abfluss durch das Trabekelnetz. Es hat keinen signifikanten Einfluss auf die Produktion von Kammerwasser und die Blut-Wasser-Schranke sowie den intraokularen Blutkreislauf. Nach der Injektion in den Bindehautsack wird es durch die Hornhaut absorbiert und zu der biologisch aktiven Säure von Latanoprost hydrolysiert. Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Kammerwasser tritt etwa 2 Stunden nach der Verabreichung auf. T0,5 im Plasma beträgt etwa 17 Minuten. Nach topischer Verabreichung beträgt die systemische Bioverfügbarkeit der Latanoprostsäure 45%. Latanoprostsäure ist zu 87% an Plasmaproteine ​​gebunden. Der Stoffwechsel findet hauptsächlich in der Leber statt. Inaktive Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden. Timolol ist ein nicht-selektiver β-Blocker ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität, direkte Myokardhemmung und unspezifische membranstabilisierende Wirkungen. Timolol reduziert den Augeninnendruck, indem es die Produktion von Kammerwasser im Ziliarepithel reduziert. Es wurde kein signifikanter Effekt auf die Permeabilität der Blut-Wasser-Flüssigkeitsbarriere für Plasmaproteine ​​gefunden. Die maximale Konzentration im Kammerwasser tritt ca. 1 Stunde nach topischer Verabreichung des Arzneimittels auf. Ein Teil der Dosis dringt in den Blutkreislauf ein - die maximale Plasmakonzentration ist nach 10-20 Minuten erreicht. T0,5 im Plasma beträgt 6 Stunden. Der Stoffwechsel erfolgt in der Leber. Timolol-Metaboliten werden mit unverändertem Arzneimittel im Urin ausgeschieden. Es besteht eine Tendenz zu einer 2-fach höheren Konzentration von Latanoprost im Kammerwasser 1-4 Stunden nach Verabreichung der Augentropfen, die Latanoprost und Timolol enthalten, im Vergleich zur Monotherapie.

Dosierung

Erwachsene (einschließlich älterer Menschen): 1 Tropfen in oder in beide betroffenen Augen einmal täglich. Wenn eine Dosis versäumt wird, sollte die Behandlung mit der nächsten geplanten Dosis fortgesetzt werden. Wenn andere topische ophthalmologische Arzneimittel verwendet werden, lassen Sie zwischen ihrer Verabreichung mindestens 5 Minuten Zeit. Wenn während der Instillation der Nasolacrimal-Kanal zusammengedrückt wird oder die Augenlider 2 Minuten lang geschlossen sind, wird die systemische Absorption verringert. Dies kann die systemischen Wirkungen des Arzneimittels begrenzen und seine lokalen Wirkungen verstärken.

Indikationen

IOD-Reduktion bei Patienten mit Offenwinkelglaukom und erhöhtem IOD, bei denen das Ansprechen auf topische Betablocker oder Prostaglandin-Analoga unzureichend ist.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der Hilfsstoffe. Mit bronchialer Hyperreaktivität verbundene Krankheiten, einschließlich Asthma bronchiale, Asthma bronchiale in der Anamnese und schwere chronisch obstruktive Lungenerkrankung. Sinus Bradykardie, krankes Sinussyndrom, Sinoatrialblock, atrioventrikulärer Block IIst. oder IIIst. unkontrolliert von einem Herzschrittmacher, offene Herzinsuffizienz, kardiogener Schock.

Vorsichtsmaßnahmen

Der Betablocker in Timolol wird in den Blutkreislauf aufgenommen und verursacht Nebenwirkungen, ebenso wie systemische Betablocker, einschließlich solcher, die mit dem Herz-Kreislauf- und Lungensystem zusammenhängen (die Inzidenz ist geringer als bei systemischer Verabreichung). Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen (z. B. Erkrankungen der Herzkranzgefäße, Prinzmetal-Syndrom, Herzinsuffizienz) und mit Betablockern behandelter Hypotonie sollten kritisch bewertet und eine Therapie mit anderen Wirkstoffen in Betracht gezogen werden. Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen sollten auf Anzeichen einer Verschlechterung dieser Erkrankungen oder auf Nebenwirkungen überwacht werden. Aufgrund des negativen Einflusses auf die Überleitung sollten β-Blocker bei Patienten mit Herzblock Ist mit Vorsicht angewendet werden. Bei Patienten mit schweren peripheren Durchblutungsstörungen (z. B. schwere Formen der Raynaud-Krankheit oder des Raynaud-Syndroms) sollten geeignete Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden. Atemwegsbeschwerden, einschließlich des Todes durch plötzlichen Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma, wurden nach ophthalmologischer Verabreichung einiger Betablocker berichtet. Es sollte bei Patienten mit leichter und / oder mittelschwerer chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) mit Vorsicht angewendet werden und nur dann, wenn der Nutzen die potenziellen Risiken überwiegt. Betablocker sollten bei Patienten mit einem Risiko für spontane Hypoglykämie oder bei Diabetikern (insbesondere bei Patienten mit unzureichend kontrolliertem Diabetes) mit Vorsicht angewendet werden, da sie die Anzeichen und Symptome einer akuten Hypoglykämie maskieren können. Betablocker können auch die Symptome einer überaktiven Schilddrüse maskieren. Ein plötzlicher Abbruch Ihrer Behandlung kann Ihre Krankheit verschlimmern. Ophthalmologische Betablocker können zu Trockenheit der Augen führen. Bei Patienten mit Hornhauterkrankungen ist Vorsicht geboten.Bei Patienten, die gleichzeitig systemische β-Blocker erhalten, kann es bei Timolol zu einer Potenzierung des IOD-senkenden Effekts oder zu bekannten Effekten einer systemischen β-adrenergen Blockade kommen. Solche Patienten sollten engmaschig überwacht werden. Während der Einnahme von Betablockern reagieren Patienten mit atopischen Erkrankungen in der Vorgeschichte oder schweren anaphylaktischen Reaktionen auf verschiedene Allergene möglicherweise empfindlicher auf eine erneute Exposition gegenüber Allergenen und sprechen möglicherweise nicht auf die üblichen Dosen von Adrenalin an, die zur Behandlung anaphylaktischer Reaktionen verwendet werden. Bei Verwendung von Arzneimitteln, die den Augeninnendruck senken (z. B. Timolol, Acetazolamid), wurde eine Ablösung der Aderhaut nach Filtrationsverfahren beobachtet. Ophthalmische Beta-Blocker können die systemischen Wirkungen von Beta-Agonisten wie beispielsweise Adrenalin blockieren. Der Anästhesist sollte informiert werden, wenn der Patient Timolol erhält. Ein allmählicher Entzug von β-Blockern vor einer größeren Operation sollte in Betracht gezogen werden. Betablocker beeinträchtigen die Fähigkeit des Herzens, auf eine beta-adrenerge Stimulation zu reagieren, was das mit einer Vollnarkose in der Chirurgie verbundene Risiko erhöhen kann. Es gab Berichte über eine anhaltende schwere Hypotonie während der Anästhesie und Schwierigkeiten beim Neustart und bei der Aufrechterhaltung der Herzfrequenz. Während der Operation können die Wirkungen von β-adrenergen Blockern durch die Verabreichung geeigneter Dosen von adrenergen Agonisten umgekehrt werden. Die Verwendung von zwei lokalen Betablockern oder zwei lokalen Prostaglandinen wird nicht empfohlen. Latanoprost kann die Augenfarbe allmählich ändern, indem die Menge an braunem Pigment in der Iris erhöht wird. Die Veränderung der Farbe der Iris ist nicht mit Nebenwirkungen oder pathologischen Veränderungen verbunden. Die Patienten sollten jedoch regelmäßig überwacht werden, und ein Behandlungsabbruch kann in Betracht gezogen werden, wenn die Irispigmentierung zunimmt und abhängig vom klinischen Zustand. Derzeit liegen keine Erfahrungen mit der Anwendung von Latanoprost bei: entzündlichem, neovaskulärem Glaukom, chronischem Winkelverschlussglaukom, Offenwinkelglaukom bei Patienten mit Pseudophakie und Pigmentglaukom vor. Latanoprost hat keine oder nur geringe Auswirkungen auf die Pupillen und wurde noch nicht bei akuten Anfällen des Winkelschlussglaukoms eingesetzt. Bei der Verabreichung des Arzneimittels in diesen Krankheitszuständen ist Vorsicht geboten, bis vollständige Daten verfügbar sind. Latanoprost sollte bei Patienten mit herpetischer Keratitis in der Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden. Vermeiden Sie die Anwendung bei Patienten mit aktueller herpetischer Keratitis und bei Patienten mit rezidivierender herpetischer Keratitis in der Vorgeschichte, die mit der Verwendung von Prostaglandin-Analoga verbunden sind. Makulaödeme, einschließlich ihrer zystischen Form, wurden unter Latanoprost-Behandlung hauptsächlich bei aphaken, pseudophaken Patienten mit zerrissener posteriorer Linsenkapsel und auch bei Patienten mit einem Risiko für Makulaödeme berichtet. Das Präparat sollte bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Bei einigen Patienten mit Myasthenia gravis oder mit Symptomen von Myasthenia gravis wurde über eine erhöhte Muskelschwäche berichtet, die durch Timololmaleat (z. B. Diplopie, Ptosis, generalisierte Schwäche) verursacht wurde. Das Präparat enthält Benzalkoniumchlorid, das eine punktuelle Keratitis und / oder eine toxische ulzerative Keratitis oder Augenreizung verursachen und die Farbe weicher Kontaktlinsen verändern kann. Bei Patienten mit Syndrom des trockenen Auges und bei Patienten mit Hornhautläsionen erfordert die häufige oder langfristige Anwendung des Präparats eine genaue Überwachung. Benzalkoniumchlorid kann durch Kontaktlinsen absorbiert werden und sollte vor der Verabreichung entfernt werden. Die Linsen können 15 Minuten nach der Verabreichung der Tropfen erneut aufgetragen werden. Die Sicherheit und Wirksamkeit des Präparats bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht nachgewiesen.

Unerwünschte Aktivität

Sehr häufig: Erhöhte Pigmentierung der Iris (insbesondere bei Patienten mit gemischter Iris, z. B. grünbraun, gelbbraun oder blau / graubraun; die Farbänderung der Iris ist sehr langsam, sie ist nicht mit Nebenwirkungen oder pathologischen Veränderungen verbunden). kann dauerhaft sein; bei Patienten mit homogenen blauen, grauen, grünen oder braunen Augen tritt die Verfärbung nur in Einzelfällen auf). Häufig: Diabetes mellitus, Hypercholesterinämie, Depression, Kopfschmerzen, Augenreizungen (einschließlich Stechen, Brennen und Jucken), Augenschmerzen, Augenreizungen (einschließlich Stechen, Brennen und Jucken), Augenschmerzen, Sehstörungen, Blepharitis, Krankheit Bindehautentzündung, Bindehautentzündung, Rötung der Augen, Keratitis, Hornhauterkrankung, Photophobie, Hirsutismus und Hauterkrankungen, punktförmige Epitheldefekte, trockene Augen, Augenlidödem. Gelegentlich: verschwommenes Sehen, vermehrte Tränenflussbildung, Hautausschlag, Juckreiz. Zusätzliche Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Verwendung einzelner Komponenten des Präparats. Latanoprost: sehr häufig: Veränderungen der Wimpern und des ursprünglichen Haares (erhöhte Länge, Dicke, Pigmentierung und Menge); häufig: punktförmige Epitheldefekte, trockene Augen, Augenlidödem; ungewöhnlich: instabile Angina pectoris, Brustschmerzen; Nicht bekannt: Herpeskeratitis, Schwindel, Iritis und / oder Uveitis, Makulaödem einschließlich zystischem Makulaödem, fehlgeleitete Wimpern, die manchmal zu Augenreizungen, Hornhautschwellungen und Erosionen führen, zweireihiges Erscheinungsbild Wimpern an den Öffnungen der Schilddrüsen (Distichiasis), Veränderungen der Augenhöhlen und Augenlider, die zu einer Vertiefung der Augenlidfurche, Iriszyste, Herzklopfen, Asthma, Asthma-Exazerbation, Atemnot, Verdunkelung der Augenlidhaut, Hautreaktionen an den Augenlidern, Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen führen. Timolol: Häufigkeit nicht bekannt: systemische allergische Reaktion, einschließlich Angioödem, Urtikaria, anaphylaktische Reaktion, Hypoglykämie, Maskierung der Symptome von Hypoglykämie, Schlaflosigkeit, Albträumen, Gedächtnisverlust, Verhaltensänderungen und psychischen Störungen, einschließlich Verwirrtheit, Halluzinationen, Unruhe, Verwirrung, Nervosität, Ohnmacht, Schlaganfall, zerebrale Ischämie, Verschlimmerung von Myasthenia gravis, Parästhesie, Anzeichen und Symptome von Augenreizungen (z. B. Brennen, Stechen, Jucken, Reißen, Rötung), Ablösung der Aderhaut nach einer Filteroperation, vermindertes Hornhautgefühl, Hornhauterosion , Ptosis, Diplopie, Tinnitus, Bradykardie, Ödeme, Arrhythmien, Herzinsuffizienz, atrioventrikuläre Blockade, Herzstillstand, Herzinsuffizienz, verminderter Blutdruck, Raynaud-Phänomen, Symptome von kalten Händen und Füßen, Bronchospasmus (hauptsächlich) bei Patienten mit einem früheren Auftreten Bronchospasmus), Dyspnoe, Husten, verstopfte Nase, Lungenödem, Atemnot, Dysgeusie, Übelkeit, Verdauungsstörungen, Durchfall, Mundtrockenheit, Bauchschmerzen, Erbrechen, retroperitoneale Fibrose, Alopezie, Pseudopemphigoid, Psoriasis-ähnlicher Hautausschlag oder Verschlechterung Symptome von Psoriasis, sexueller Dysfunktion, verminderter Libido, Müdigkeit. Bei einigen Patienten mit stark geschädigten Hornhäuten wurden sehr seltene Fälle von Hornhautverkalkung im Zusammenhang mit der Verwendung von phosphathaltigen Augentropfen berichtet.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Präparat sollte nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit angewendet werden.

Bemerkungen

Vor Beginn der Behandlung sollten die Patienten über die Möglichkeit einer Verfärbung der Iris des behandelten Auges informiert werden. Die Behandlung eines Auges kann zu einer dauerhaften Heterochromie führen. Bei Verwendung der Augentropfen kann es zu vorübergehenden Sehstörungen kommen. Fahren Sie nicht und benutzen Sie keine Maschinen, bis diese verschwunden sind.

Interaktionen

Nach gleichzeitiger Verabreichung von zwei Prostaglandinanaloga an das Auge wurde über paradoxe Erhöhungen des Augeninnendrucks berichtet. Daher wird die Verwendung von zwei oder mehr Prostaglandinen, Prostaglandinanaloga oder Prostaglandinderivaten nicht empfohlen. Es ist möglich, die Wirkung des Präparats zu verstärken und Hypotonie und / oder signifikante Bradykardie zu induzieren, wenn Augentropfen mit einem Betablocker mit oralen Kalziumkanalblockern, Betablockern, Antiarrhythmika (einschließlich Amiodaron), Digitalisglykosiden und Parasympathomimetika verwendet werden Katecholamine und Guanethidin ausspülen. Fälle von systemischer Potenzierung der β-Blockade (z. B. verringerte Herzfrequenz, Kollaps) wurden berichtet, wenn Timolol zusammen mit CYP2D6-Inhibitoren (z. B. Chinidin, Fluoxetin, Paroxetin) verabreicht wird. Die Wirkung auf den Augeninnendruck oder die bekannte Wirkung auf die systemische β-Blockade kann erhöht sein, wenn das Präparat bei Patienten angewendet wird, die orale β-Blocker erhalten. Daher wird die topische Verwendung von zwei oder mehr β-Blockern nicht empfohlen. Gelegentlich wurde über Mydriasis bei gleichzeitiger Anwendung von ophthalmischen Betablockern mit Adrenalin (Adrenalin) berichtet. Der Anstieg des Blutdrucks nach abruptem Absetzen von Clonidin kann mit Betablockern potenziert werden. Betablocker können die hypoglykämische Wirkung von Antidiabetika erhöhen. Sie können die Anzeichen und Symptome einer Hypoglykämie maskieren.

Preis

Xalacom®, Preis 100% PLN 40,79

Das Präparat enthält die Substanz: Latanoprost, Timolol