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Aktion

Mukolytisches Medikament. Acetylcystein ist ein Derivat der Aminosäure Cystein. Es hat eine sekretolytische Wirkung (verflüssigt Sekrete), die das Auswerfen von Sekreten aus den Atemwegen erleichtert. Es spaltet Disulfidbindungen in Mucopolysaccharidketten und bewirkt eine Depolymerisation von DNA-Ketten (in eitrigem Schleim).Infolge dieser Wirkung wird die Viskosität des Schleims verringert. Ein alternativer Wirkungsmechanismus von Acetylcystein ergibt sich aus der Fähigkeit reaktiver Sulfhydrylgruppen (SH), freie Radikale zu binden und diese zu entgiften. Darüber hinaus ist Acetylcystein an der Steigerung der Synthese von Glutathion beteiligt, einer Substanz, die für die Entgiftung schädlicher Faktoren unerlässlich ist. Acetylcystein wird fast vollständig resorbiert, insbesondere wenn es als Lösung verabreicht wird. Die intestinale Absorption von Acetylcystein ist schnell. Cmax tritt nach 60 Minuten auf. Acetylcystein unterliegt einer teilweisen Deacetylierung in der Darmschleimhaut und einer schnellen metabolischen Transformation nach seinem ersten Durchgang durch die Leber. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 8-12% nach Dosen von 200-1200 mg. Acetylcystein reagiert schnell mit anderen Serumthiolverbindungen wie Cystein, Glutathion und Acetylcystein unter Bildung von Acetylcysteinocystein, Acetylcysteinoglutathion bzw. Diacetylcystein. Nachdem Acetylcystein im Magen-Darm-Trakt resorbiert wurde, wird es in der Leber deacetyliert. Es wird angenommen, dass die resultierende Verbindung, Cystein, der aktive Metabolit ist. Nach diesem Stadium sind die metabolischen Veränderungen von Acetylcystein die gleichen wie die von Cysteinen. 20-30% der verabreichten Acetylcystein-Dosis werden im Urin ausgeschieden.

Dosierung

Oral. Erwachsene: 1 Tablette einmal am Tag funkeln. Verwenden Sie das Medikament nicht länger als 5 Tage ohne ärztliche Empfehlung. Verwenden Sie es spätestens 4 Stunden vor dem Schlafengehen, da möglicherweise dünne Sekrete in den Bronchien verbleiben. Es wird empfohlen, während der Behandlung mehr Flüssigkeit zu trinken. Die Brausetablette sollte in 1/2 Glas Wasser aufgelöst und sofort nach dem Auflösen getrunken werden.

Vorsichtsmaßnahmen

Patienten mit Asthma bronchiale müssen während der Behandlung mit Acetylcystein aufgrund der Möglichkeit eines Bronchospasmus sorgfältig überwacht werden. Acetylcystein sollte sofort abgesetzt werden, wenn dieses Symptom auftritt. Bei älteren Patienten oder Patienten mit Ateminsuffizienz ist aufgrund der verminderten Auswurffähigkeit besondere Vorsicht geboten. Bei Patienten mit Auswurfproblemen sollte eine zusätzliche physikalische Atemtherapie (z. B. Positionsdrainage) angewendet werden. Aufgrund der Menge des Wirkstoffs sollte das Präparat nicht bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren angewendet werden. Bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwüren in der Vorgeschichte ist Vorsicht geboten, insbesondere bei gleichzeitiger Einnahme anderer Arzneimittel, von denen bekannt ist, dass sie die Magenschleimhaut reizen. Aufgrund des Risikos schwerer Hautreaktionen sollte bei Veränderungen der Haut oder der Schleimhäute die Verwendung von Aacetylcystein abgebrochen und sofort ein Arzt konsultiert werden. Bei Patienten mit Histamin-Intoleranz ist Vorsicht geboten, und die langfristige Anwendung von Acetylcystein sollte vermieden werden, da Acetylcystein den Histamin-Metabolismus stört und Symptome einer Intoleranz (z. B. Kopfschmerzen, Rhinitis, Juckreiz) verursachen kann. Wenn die gleichzeitige Anwendung von Acetylcystein und oralen Antibiotika erforderlich ist, sollten diese Arzneimittel im Abstand von mindestens 2 Stunden eingenommen werden. Das Arzneimittel enthält 183,4 mg Natrium pro Dosis, was bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und bei Patienten mit kontrollierter Natriumdiät berücksichtigt werden sollte . Das Präparat enthält Aspartam, eine Phenylalaninquelle, die für Patienten mit Phenylketonurie schädlich sein kann. Das Präparat enthält Isomalt, das im Körper zu Glucose, Mannit und Sorbit hydrolysiert wird. Patienten mit Glucose-Galactose-Malabsorption sollten das Präparat nicht einnehmen. Nicht anwenden bei Patienten mit seltener erblicher Fructose-Intoleranz.

Unerwünschte Aktivität

Gelegentlich: Stomatitis, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Übelkeit, Kopfschmerzen, Tinnitus, Überempfindlichkeitsreaktionen, Tachykardie, Urtikaria, Hautausschlag, Angioödem, Pruritus, Pyrexie, Hypotonie. Selten: Dyspepsie, Bronchospasmus, Dyspnoe. Sehr selten: anaphylaktischer Schock, anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, Blutungen. Nicht bekannt: Gesichtsschwellung. Es gab sehr seltene Berichte über schwerwiegende Hautreaktionen, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom und Lyell-Syndrom nach Verabreichung von Acetylcystein. In den meisten Fällen war höchstwahrscheinlich mindestens ein anderes Medikament an der Entstehung der Haut- und Schleimhautläsionen beteiligt. In verschiedenen Studien wurde eine verringerte Blutplättchenaggregation in Gegenwart von Acetylcystein beobachtet, die klinische Relevanz dieses Befundes kann jedoch derzeit nicht bestimmt werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament kann bei schwangeren Frauen nur nach einer sorgfältigen Risiko-Nutzen-Analyse angewendet werden. Es muss entschieden werden, ob das Stillen abgebrochen oder die Behandlung abgebrochen werden soll, wobei der Nutzen des Stillens für das Kind und der Nutzen der Therapie für die Mutter zu berücksichtigen sind.

Interaktionen

Antitussiva sollten nicht in Kombination mit Acetylcystein verabreicht werden, da die Schwächung des Hustenreflexes zur Bronchialsekretion führen kann. Aktivkohle kann die Wirkung von Acetylcystein verringern. Bisherige Berichte über die Inaktivierung von Antibiotika durch Acetylcystein und andere Mukolytika beziehen sich nur auf In-vitro-Experimente, bei denen die genannten Substanzen direkt miteinander vermischt wurden. Aus Sicherheitsgründen sollten Acetylcystein und oral verabreichte Antibiotika im Abstand von mindestens 2 Stunden getrennt verabreicht werden. Die beschriebenen In-vitro-Inkompatibilitäten betrafen insbesondere halbsynthetische Penicilline, Tetracycline, Cephalosporine und Aminoglycoside. Es wurde nicht gezeigt, dass Acetylcystein mit Antibiotika wie Amoxicillin, Doxycyclin, Erythromycin, Thiamphenicol und Cefuroxim nicht kompatibel ist. Acetylcystein erhöht das Eindringen von Cefuroxim in die Bronchialsekrete. Die gleichzeitige Anwendung von Acetylcystein und Nitroglycerin oder anderen Nitraten kann zu einer Erhöhung ihrer gefäßerweiternden Wirkung und zur Hemmung der Blutplättchenaggregation führen. Wenn eine gleichzeitige Behandlung mit Acetylcystein und Nitroglycerin erforderlich ist, sollte der Patient auf schwere Hypotonie überwacht werden.