Yellox

Aktion

Ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID) zur topischen Anwendung. Es hat eine entzündungshemmende Wirkung, möglicherweise aufgrund seiner Fähigkeit, die Prostaglandinsynthese zu hemmen, indem es hauptsächlich COX-2 hemmt. Es gibt sehr wenig Hemmung von COX-1. Bromfenac kreuzt die Hornhaut von Kataraktpatienten. Nach einer Einzeldosis tritt die mittlere maximale Konzentration im Kammerwasser 150-180 Minuten nach Verabreichung des Arzneimittels auf. Die Konzentrationen wurden 12 Stunden lang im Kammerwasser gehalten, und die messbaren Werte wurden bis zu 24 Stunden lang in den Hauptgeweben des Augapfels, einschließlich der Netzhaut, aufrechterhalten. Nach zweimal täglicher Verabreichung von Bromfenac-Augentropfen waren die Plasmakonzentrationen nicht quantifizierbar. Das Medikament ist stark an Plasmaproteine gebunden (99,8%). In In-vitro-Studien wurde keine biologisch signifikante Bindung an Melanin beobachtet. In einer Studie an Kaninchen wurde gezeigt, dass die höchsten Konzentrationen nach topischer Verabreichung in der Hornhaut beobachtet wurden, gefolgt von der Bindehaut und dem Kammerwasser; In der Linse und im Glaskörper wurden nur geringe Konzentrationen beobachtet. Bromfenac wird hauptsächlich durch CYP2C9 metabolisiert, das weder im Pupillenziliarkörper noch in der Netzhaut / Aderhaut vorkommt, und die Aktivität dieses Enzyms in der Hornhaut beträgt weniger als 1% im Vergleich zu der in der Leber. Nach der Verabreichung von Bromfenac am Auge beträgt sein T0,5 im Kammerwasser 1,4 Stunden, was auf eine sehr schnelle Elimination hinweist. Die Urinausscheidung ist der Hauptweg der Arzneimittelelimination (ca. 82%), wobei der Kot ca. 13% der Dosis ausscheidet.

Dosierung

Erwachsene, einschließlich älterer Menschen: 1 Tropfen in die behandelten Augen zweimal täglich, beginnend am Tag nach der Kataraktoperation. Das Medikament sollte in den ersten 2 Wochen der postoperativen Phase angewendet werden. Die Behandlung sollte 2 Wochen nicht überschreiten, da keine Daten zur Sicherheit einer längeren Behandlung verfügbar sind. Wenn mehr als ein topisches ophthalmisches Arzneimittel verwendet wird, sollten diese in Abständen von mindestens 5 Minuten angewendet werden. Die Verabreichung bei Patienten mit Lebererkrankungen oder Nierenfunktionsstörungen wurde nicht untersucht. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Bromfenac bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht nachgewiesen (es liegen keine Daten vor).

Vorsichtsmaßnahmen

Alle topischen NSAIDs können die Heilung verlangsamen oder verzögern, ebenso wie topische Kortikosteroide, die gleichzeitige Anwendung von NSAIDs und topischen Kortikosteroiden können möglicherweise Heilungsstörungen verschlimmern. Vermeiden Sie aufgrund des Risikos einer Kreuzempfindlichkeit die Behandlung von Personen, die zuvor eine Überempfindlichkeit gegen Acetylsalicylsäure, Phenylessigsäurederivate und andere NSAIDs zeigten. Bei prädisponierten Patienten kann die chronische topische Anwendung von NSAID zu Epithelschäden, Hornhautverdünnung, Hornhauterosionen, Hornhautulzerationen oder Hornhautperforationen führen. Diese Ereignisse können Ihr Sehvermögen gefährden. Patienten mit diagnostizierter Schädigung des Hornhautepithels sollten die topische NSAID-Behandlung sofort abbrechen. Der Zustand ihrer Hornhaut sollte sorgfältig überwacht werden. Bei Risikopatienten kann die gleichzeitige Anwendung von Kortikosteroiden mit ophthalmologischen NSAIDs zu einem erhöhten Risiko für unerwünschte Ereignisse in der Hornhaut führen. Bei Patienten mit komplizierten Augenoperationen, Hornhautdenervierung, Hornhautepithelschäden, Diabetes mellitus und Augenoberflächenerkrankungen wie Syndrom des trockenen Auges, rheumatoider Arthritis oder Patienten, die sich innerhalb kurzer Zeit wiederholt einer Augenoperation unterzogen haben, besteht möglicherweise ein erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen der Hornhaut kann Ihr Sehvermögen gefährden. Topische NSAIDs sollten bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Ophthalmologische NSAIDs können in Verbindung mit Augenoperationen zu vermehrten Blutungen aus dem Augengewebe führen (einschließlich Blutungen in die vordere Augenkammer). Das Präparat sollte bei Patienten mit bekannten Blutungstendenzen und bei Patienten, die andere Arzneimittel einnehmen, die die Blutungszeit verlängern können, mit Vorsicht angewendet werden. In seltenen Fällen wurde beobachtet, dass sich die Entzündungsreaktion nach Absetzen des Präparats nach einer Kataraktoperation verstärken kann, z. B. in Form eines Makulaödems. Akute Augeninfektionen können durch die topische Anwendung entzündungshemmender Medikamente maskiert werden. Es wird im Allgemeinen nicht empfohlen, Kontaktlinsen in der postoperativen Phase nach einer Kataraktoperation zu tragen. Daher sollte den Patienten geraten werden, während der Behandlung mit dem Präparat keine Kontaktlinsen zu tragen. Das Präparat enthält Benzalkoniumchlorid, das Augenreizungen sowie Punktkeratopathie und / oder toxische ulzerative Keratopathie verursachen kann. Bei häufiger oder längerer Anwendung ist eine sorgfältige Überwachung erforderlich. Das Präparat enthält Natriumsulfit, das bei prädisponierten Patienten allergische Reaktionen hervorrufen kann, einschließlich Symptomen eines anaphylaktischen Schocks und lebensbedrohlicher oder weniger schwerer Asthma-Episoden.

Unerwünschte Aktivität

Gelegentlich: verminderte Sehschärfe, hämorrhagische Retinopathie, Hornhautepithelverlust (bei 4-mal täglicher Gabe), Hornhauterosion (leicht bis mittelschwer), Hornhautepithelstörung, Hornhautödem, Netzhauterguss, Augenschmerzen, Augenlidblutung, verschwommenes Sehen, Photophobie, Schwellung der Augenlider, Ausfluss aus dem Auge, juckendes Auge, Augenreizung, Augenrötung, Bindehauthyperämie, abnormales Augengefühl, Augenbeschwerden, Nasenbluten, Husten, Nasennebenhöhlenausfluss, Gesichtsschwellung. Selten: Hornhautperforation, Hornhautulzerationen, Hornhauterosion - schwer, Skleraerweichung, Hornhautinfiltrate, Hornhauterkrankungen, Hornhautnarben, Asthma.

Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Bromfenac bei schwangeren Frauen vor. Aufgrund der bekannten Wirkung von Arzneimitteln, die die Prostaglandin-Biosynthese hemmen, auf das fetale Herz-Kreislauf-System (Verschluss des arteriellen Ganges) sollte die Verwendung des Präparats im dritten Schwangerschaftstrimester vermieden werden. Die Anwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft wird im Allgemeinen nicht empfohlen, es sei denn, der Nutzen überwiegt die potenziellen Risiken. Es ist nicht bekannt, ob Bromfenac oder seine Metaboliten in die Muttermilch übergehen. Es werden keine Auswirkungen auf gestillte Neugeborene / Säuglinge erwartet, da die systemische Exposition gegenüber Bromfenac bei stillenden Frauen minimal ist. Das Präparat kann während des Stillens angewendet werden. Tierversuche zeigen keine schädlichen Auswirkungen von Bromfenac auf die Fruchtbarkeit. Darüber hinaus ist die systemische Exposition gegenüber Bromfenac vernachlässigbar. Aus diesem Grund ist es nicht erforderlich, sich Schwangerschaftstests zu unterziehen und Verhütungsmittel anzuwenden.