Cephalosporine - Anwendung und Wirkmechanismus

Cephalosporine sind β-Lactam-Antibiotika. Ihr Wirkungsmechanismus und ihre Struktur ähneln denen von Penicillinen. Die Ähnlichkeit besteht darin, dass Penicilline und Cephalosporine denselben "Kern" teilen - den β-Lactamring, wobei die Cephalosporine ein zusätzliches Atom im Seitenring haben.

Inhaltsverzeichnis:

1. Cephalosporine - wie wirken sie?
2. Cephalosporine - Klassifikation
3. Cephalosporine - können sie schwangeren Frauen verabreicht werden?
4. Cephalosporine und Empfängnisverhütung
5. Cephalosporine - Nebenwirkungen
6. Resistenz gegen β-Lactam-Antibiotika

Cephalosporine, ein β-Lactam-Antibiotikum, wurden aus Pilzkulturen isoliertCephalosporium acremonium. Es passierte 1948 wurden sie vom italienischen Wissenschaftler Giuseppe Brotzu isoliert. Früher bemerkte er, dass die Pilzextrakte gegen die Bakterien wirksam sind, die Salmonellose, Brucellose, Pest, Cholera verursachen, und gegen die Bakterien von Staphylococcus aureus. Die Forschung endete jedoch dort.

Im September 1953 isolierte ein Team unter der Leitung von Edward Abraham und Guy Newton Cephalosporin C, das gegen Beta-Lactamasen (dh bakterielle Enzyme, die die β-Lactam-Bindung störten) resistent war. Erst 1961 wurde das erste Cephalosporin im industriellen Maßstab hergestellt und 1964 auf dem amerikanischen Markt eingeführt.

Cephalosporine - wie wirken sie?

Cephalosporine hemmen den Aufbau der Bakterienzellwand, d. H. Kurz gesagt, sie haben eine bakterizide Wirkung. Sie binden an bakterielle Enzyme und hemmen deren Wachstum durch die Synthese der bakteriellen Zellwand. Derzeit werden Cephalosporine der 1., 2., 3., 4. und 5. Generation verwendet. Was sind die Unterschiede zwischen Antibiotika? Je höher die Generationsstufe, desto stärker wirkt die Wirkung gegen gramnegative Bakterien.

Cephalosporine - Klassifikation

• Cephalosporine der ersten Generation wirken stärker auf grampositive als auf gramnegative. Es wird bei der Behandlung von Kokken und Bazillen verwendet, z.colioder Bazillen der Lungenentzündung. Sie sind nicht zur Behandlung von Infektionen geeignet, die durch Salmonellen und Proteus-Bakterien verursacht werden. Sie wirken nicht gegen Enterokokken, MRSA oder die Listeria-Arten. Was wichtig sein kann, ist, dass sie eine Alternative zu Penicillinen für schwer zu behandelnde Harnwegsinfektionen sind. Sie sind nicht die Medikamente der ersten Wahl bei Infektionen bei Kindern!

• Cephalosporine der zweiten Generation sind gegen gramnegative Bakterien aktiver als gegen grampositive Bakterien. Sie zeigen bakterizide Aktivität bei Sterptococcus cocci, Haemophilus influenzae, E-coli und grampositiven anaeroben Bakterien. Sie werden unter anderem verwendet, bei der Behandlung von nosokomialen Infektionen, bei der Behandlung von Penicillin-resistenter Gonorrhoe oder bei Infektionen der Harnwege und Nieren durch gramnegative Bakterien und bei schweren Knochenentzündungen. Sie werden als Zweitlinienmedikamente bei Haut-, Weichteil- und Atemwegsinfektionen eingesetzt, einschließlich Mittelohrentzündung, Lungenentzündung und akuter bakterieller Sinusitis.

• Cephalosporine der dritten Generation sind wirksam bei der Behandlung von Infektionen, die gegen andere Antibiotika resistent sind. Cephalosporine der dritten Generation überschreiten die Blut-Hirn-Schranke und werden daher zur Behandlung von bakterieller Meningitis eingesetzt. Sie befallen grampositive und gramnegative Bakterien, sie wirken besonders gegen blaue Ölstäbchen.

• Die Cephalosporine der vierten Generation haben das breiteste Wirkungsspektrum aller Cephalosporine. Sie erreichen die Liquor cerebrospinalis, können aber nur parenteral verabreicht werden. In Polen ist Cefepim aus dieser Gruppe von Arzneimitteln erhältlich. Es ist sowohl gegen gramnegative als auch gegen grampositive Bakterien wirksam.

• Die Cephalosporine der fünften Generation werden ebenfalls nur intravenös verabreicht. Sie hemmen die Entwicklung von Methicillin-resistenten Staphylokokken und anderen gegen Antibiotika resistenten Mikroorganismen.

Cephalosporine - können sie schwangeren Frauen verabreicht werden?

Zu den Antibiotika, die in allen Stadien der Schwangerschaft sicher sind, gehören Penicilline, Cephalosporine und Erythromycin. Die Medikamente der Wahl bei schwangeren Frauen sind Cephalosporine der zweiten oder dritten Generation oder halbsynthetisches Penicillin mit einem Beta-Lactamase-Inhibitor. Cephalosporine gehören gemäß der FDA-Klassifikation (Food and Drug Administration) zur Kategorie B, d. H. "Arzneimittel, mit denen Tierversuche keine schädlichen Wirkungen auf den Fötus zeigten, aber keine Kontrollstudien bei schwangeren Frauen oder Arzneimittel mit schädlichen Wirkungen auf den Fötus durchgeführt wurden wurde bei Tieren gefunden, bei schwangeren Frauen jedoch nicht bestätigt ".1

Cephalosporine und Empfängnisverhütung

Cephalosporine können die Wirksamkeit der oralen hormonellen Empfängnisverhütung verringern. Zusätzliche, nicht hormonelle Verhütungsmethoden werden während der Anwendung dieser Gruppe von Antibiotika sowie 7 Tage nach Ende der Behandlung empfohlen.

Cephalosporine - Nebenwirkungen

Cephalosporine, insbesondere die neueren (2., 3., 4. Generation), sind relativ ungiftig. Sie können jedoch Folgendes verursachen:

• allergische Reaktionen (insbesondere bei allergischen Personen)
• Störungen der Bakterienflora (Durchfall), daher ist es ratsam, probiotische Präparate gleichzeitig zu verwenden
• Nierenschäden (insbesondere bei Verabreichung mit anderen nephrotoxischen Antibiotika wie Aminoglykosiden)
• Blutgerinnungsstörung (in diesem Fall den Arzt informieren, wenn der Patient zusätzlich Blutverdünner einnimmt)
• Disulfiramreaktion (in Kombination mit Alkohol)

Ob die gegebenen Wirkungen auftreten und mit welcher Intensität, hängt jedoch vom Allgemeinzustand des Patienten, anderen parallel verwendeten Präparaten und davon ab, ob der Patient das Medikament gemäß den Empfehlungen des Arztes verwendet.

Eine der Nebenwirkungen der Verwendung von Cephalosporinen können anaphylaktische Reaktionen sein. Sie sind jedoch relativ selten. Sie liegt zwischen 0,1% und 0,0001% aller Fälle und muss nicht den gesamten Körper betreffen, sondern nur einzelne Organe - zum Beispiel:

• Haut: dann gibt es Urtikaria-Veränderungen unterschiedlicher Schwere, Erythem, Juckreiz, Schwellung der Lippen,
• Augen: Bindehautrötung, Tränen, Juckreiz sind dann sichtbar
• Magen-Darm-Trakt: Dies können Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit und Erbrechen sein
• Herz-Kreislauf-System: Hier kann es zu einem Blutdruckabfall, Herzrhythmusstörungen und im Extremfall sogar zu einem Kollaps kommen
• Atemwege: Der Patient kann in diesem Fall über juckende Nase, laufende Nase, schwer zu kontrollierendes Niesen, Heiserkeit, Atembeschwerden, paroxysmalen "trockenen" Husten und sogar Keuchen klagen
• Andere systemische Symptome sind Kopfschmerzen, Angstzustände, Brustschmerzen und Stechen, Krampfanfälle

Schweren anaphylaktischen Reaktionen können Symptome vorausgehen wie: Juckreiz des Gaumens, des Gesichts, der Hände, der Füße; metallischer Geschmack im Mund, Heiserkeit, Unruhe, Angst, Erythem.

Resistenz gegen β-Lactam-Antibiotika

Derzeit gibt es einen zunehmenden Missbrauch von Antibiotika und deren Missbrauch. Dies führt zu einer weltweiten Ausbreitung der mikrobiellen Resistenz. Die Gefahr steigt, wenn die Bakterien, die bisher für eine bestimmte Gruppe von Antibiotika empfindlich waren, gegen diese resistent werden, und dies ist auf den Austausch von genetischem Material zwischen Stämmen einer bestimmten Art und sogar zwischen Bakterienarten zurückzuführen.

Deshalb ist es so wichtig, Antibiotika nicht "nur für den Fall" einzunehmen, sondern nur dann, wenn es wirklich notwendig ist, und zweitens die Anweisungen des Arztes zu befolgen und Antibiotika richtig einzunehmen.

Quelle:

1.Optimierung der Antibiotikatherapie in der Schwangerschaft - klinische Implikationen: Ginekol Pol. 2012, 83, 462 & ndash; 468.

2. Christopher J. Harrison, Denise Bratcher, Cephalosporins