Antikoagulanzien (Antikoagulanzien): Indikationen, Kontraindikationen, Typen

Antikoagulanzien oder Antikoagulanzien sind eine große Gruppe von Arzneimitteln, deren Hauptaufgabe darin besteht, den Blutgerinnungsprozess zu verlangsamen. Es ist ein Prozess, der Blutverlust mit Gewebeschäden und Gefäßstörungen verhindert. Überprüfen Sie, welche Indikationen und Kontraindikationen für die Verwendung von Antikoagulanzien bestehen und welche Nebenwirkungen sie verursachen können. Erfahren Sie mehr über die Vielfalt der Antikoagulanzien.

Inhaltsverzeichnis

1. Antikoagulanzien (Antikoagulanzien): Indikationen
2. Antikoagulanzien (Antikoagulanzien): Kontraindikationen
3. Mechanismus (Kaskade) der Blutgerinnung
4. Antikoagulanzien (Antikoagulantien): Typen
• Vitamin K-Antagonisten
• Medikamente, die indirekt die Aktivität von Thrombin hemmen
• Orale Inhibitoren des direkten Faktors Xa
• Medikamente, die die Thrombinaktivität direkt hemmen

Antikoagulanzien (Antikoagulanzien), deren Aufgabe es ist, die Blutgerinnung zu hemmen, werden hauptsächlich zur Vorbeugung und Behandlung von Thromboembolien, Komplikationen, die im Verlauf von Vorhofflimmern auftreten können, sowie zur Behandlung angeborener Blutgerinnungsstörungen eingesetzt.

Antikoagulanzien (Antikoagulanzien): Indikationen

Zu den Hauptindikationen für die Verwendung von Arzneimitteln, die die Blutgerinnung hemmen, gehören:

• Prophylaxe der venösen Thromboembolie (Lungenembolie, tiefe Venenthrombose) und ihrer Komplikationen bei hospitalisierten, langfristig immobilisierten Patienten (z. B. ältere, bewusstlose Patienten in einem schwerwiegenden klinischen Zustand, Patienten mit Gipsverband) nach ausgedehnter Operation und Leiden an wegen Krebs
  
  
• Prävention von ischämischem Schlaganfall und Thrombose bei Patienten mit Vorhofflimmern sowie während einer Herzoperation, einschließlich Implantation künstlicher Herzklappen
  
  
• Thrombophilie, eine angeborene Störung des Gerinnungssystems, die durch eine erhöhte Tendenz zur Gerinnselbildung gekennzeichnet ist. Es tritt bei Menschen unter anderem mit einem angeborenen Anstieg der Konzentration von Gerinnungsfaktoren und -faktoren, Hyperhomocysteinämie, angeborenem Mangel an Antithrombin und Proteinen C und S (die natürliche Antikoagulanzien im menschlichen Körper sind) sowie einer genetischen Mutation des Blutgerinnungsfaktors V Leiden auf
  
  
• Therapie des Antiphospholipid-Syndroms (auch als Anticardiolipin-Syndrom bekannt).Das Antiphospholipid-Syndrom ist eine Autoimmunerkrankung unbekannter Ätiologie, die durch das Vorhandensein von Antiphospholipid-Antikörpern gekennzeichnet ist. Die Krankheit ist bei Frauen häufiger als bei Männern. Es verursacht Gefäßthrombosen und geburtshilfliche Komplikationen in Form von wiederkehrenden Fehlgeburten und Schwierigkeiten bei der Aufrechterhaltung der Schwangerschaft.

Antikoagulanzien (Antikoagulanzien): Kontraindikationen

Arzneimittel, die die Blutgerinnung hemmen, sollten unter strenger ärztlicher Aufsicht eingenommen werden. Es gibt zwei Gruppen von Kontraindikationen, absolute und relative, die von einem Arzt berücksichtigt werden müssen, bevor ein Rezept ausgestellt und die Therapie begonnen wird.

Absolute Kontraindikationen

• aktive klinisch signifikante Blutung
• frische intrakranielle Blutungen
• spontane oder traumatische Subarachnoidalblutung
• erbliche oder erworbene hämorrhagische Diathese
• Überempfindlichkeit gegen das Medikament

Relative Kontraindikationen

• Magen-Darm-Erkrankungen, die mit einem hohen Blutungsrisiko verbunden sind (insbesondere Magengeschwüre des Zwölffingerdarms und des Magens) und Symptome von Magen-Darm-Blutungen
• symptomatische portale Hypertonie
• fortgeschrittenes Leberversagen und Nierenversagen
• schlecht kontrollierte arterielle Hypertonie (> 200 / 110mmHg)
• ein Gehirntumor
• Zustand unmittelbar nach der Operation des Gehirns, des Rückenmarks und des Sehorgans
• Aortendissektion
• bis zu 24 Stunden nach Operation, Organbiopsie oder arterieller Punktion
• diagnostische oder therapeutische Lumbalpunktion (innerhalb von 24 Stunden)
• diabetische Retinopathie
• akute Perikarditis
• Heparin-abhängige Immunthrombozytopenie (HIT)
• Schwangerschaft (orale Vitamin-K-Hemmer sind teratogen!)

Mechanismus (Kaskade) der Blutgerinnung

Der Blutgerinnungsprozess erfolgt durch die Aktivierung von Blutplättchen (unter dem Einfluss der Stimulation verschiedener Rezeptoren auf ihrer Oberfläche), Plasmafaktoren und Gefäßfaktoren.

Es gibt zwei grundlegende Mechanismen, die den Prozess der Blutgerinnung auslösen: extravaskulär und intravaskulär.

Unter Beteiligung vieler Gerinnungsfaktoren, die an einer Reihe von kaskadenprotelitischen Reaktionen teilnehmen und sich von einer inaktiven Form in eine aktive Protease (z. B. inaktiver Faktor VIII zu aktivem Faktor VIIIa) umwandeln, wird Prothrombin schließlich in Thrombin umgewandelt (unter dem Einfluss von aktivem Faktor Xa).

Das resultierende Thrombin ist ein Enzym, das eine Schlüsselrolle bei der Blutgerinnung spielt. Es bewirkt, dass nicht nur lösliches Fibrinogen unlösliches Fibrin (d. H. Fibrin) produziert und ein Gerinnsel bildet, sondern auch viele Gerinnungsfaktoren aktiviert. Die Wirkung von Thrombin wird durch das endogene Antikoagulans Antithrombin gehemmt.

Antikoagulanzien (Antikoagulantien): Typen

Es gibt viele Möglichkeiten, gerinnungshemmende Medikamente zu klassifizieren. Sie werden am häufigsten nach Verabreichungsweg (orale, intravenöse und subkutane Präparate), Wirkmechanismus und Verwendungszweck unterteilt.

Es gibt 4 Hauptgruppen von Arzneimitteln, die die Blutgerinnung hemmen: Vitamin-K-Antagonisten, Arzneimittel, die indirekt die Thrombinaktivität hemmen, Arzneimittel, die die Thrombinaktivität direkt hemmen, und Arzneimittel, die die Aktivität des Gerinnungsfaktors Xa direkt hemmen.

1. Vitamin K-Antagonisten

Unter den Arzneimitteln der Gruppe der Vitamin-K-Antagonisten werden Acenocoumarol und Warfarin unterschieden. Es ist erwähnenswert, dass Warfarin eines der weltweit am häufigsten verwendeten Antikoagulanzien von Patienten ist.

• Vitamin K-Antagonisten - Wirkmechanismus

Vitamin K ist wichtig für die Synthese von Blutgerinnungsfaktoren in der Leber. Wenn Vitamin K-Antagonisten verwendet werden, sind die resultierenden Blutgerinnungsfaktoren (Faktor II, VII, IX, X und Proteine ​​C und S) nicht von vollem Wert und aktivieren den Gerinnungsprozess nicht.

• Vitamin K-Antagonisten - Verabreichungsweg

Sowohl Acenocoumarol als auch Warfarin sind Arzneimittel, die oral verabreicht werden.

• Vitamin K-Antagonisten - die Hauptunterschiede zwischen Acenocoumarol und Warfarin

Die grundlegenden Unterschiede zwischen Acenocoumarol und Warfarin umfassen die Zeit, nach der die Arzneimittel ihre maximale Konzentration im Blut (Acenocoumarol 2-3 Stunden, Warfarin 1,5 Stunden) und ihre biologische Halbwertszeit (Acenocoumarol 8-10 Stunden, Warfarin 36-42 Stunden) erreichen.

• Vitamin K-Antagonisten - Indikationen zur Verabreichung

Vitamin-K-Antagonisten sind Grundmedikamente, die prophylaktisch bei Patienten mit erhöhter Veranlagung zur Entwicklung von Thromboembolien, Vorhofflimmern (Prophylaxe von Arterienembolien), implantierten künstlichen Herzklappen und auch zur Sekundärprävention von Myokardinfarkt eingesetzt werden.

Bei der Behandlung von thromboembolischen Erkrankungen wird den Patienten jedoch aufgrund des schnellen Wirkungseintritts zunächst Heparin verabreicht, und Vitamin-K-Antagonisten werden erst nach wenigen Tagen als Fortsetzung der Behandlung eingesetzt.

• Vitamin K-Antagonisten - Überwachung der Blutgerinnungsparameter

Häufige Laborbluttests und die Überwachung der Gerinnungsparameter (genaue Prothrombinzeit (PT), ausgedrückt als INR, d. H. International normalisiertes Verhältnis (INR), sind sehr wichtig.

Die Wahl der richtigen Dosis des Arzneimittels ist keine einfache Aufgabe und erfordert einen individuellen Ansatz für jeden Patienten.

Abhängig von der Gesundheit und der klinischen Situation des Patienten beträgt der empfohlene INR-Wert für die Prävention und Behandlung thrombotischer Erkrankungen 2-3.

Bei Patienten mit Risikofaktoren für Thrombosen (z. B. mit implantierten künstlichen Herzklappen) wird empfohlen, einen höheren INR-Wert (im Bereich von 2,5 bis 3,5) beizubehalten.

Es sollte auch beachtet werden, dass die Wirkung von Warfarin durch zahlreiche Medikamente und Lebensmittel verändert wird. Es ist dann notwendig, die Dosierung des Arzneimittels zu ändern, die Laborparameter häufig zu überwachen und die Blutgerinnungszeit sorgfältig zu überwachen.

Die Substanzen, die die Wirkung von Warfarin nicht verändern, umfassen, ohne darauf beschränkt zu sein, Paracetamol, Ethanol, Benzodiazepine, Opioide und die meisten Antibiotika.

• Vitamin K-Antagonisten - Nebenwirkungen

Die Komplikationen, die bei Patienten beobachtet werden, die Vitamin-K-Antagonisten verwenden, umfassen Blutungen, allergische Reaktionen, Magen-Darm-Beschwerden, Hautnekrose, ischämische Herznekrose, Lila-Fuß-Syndrom, Haarausfall und Priapismus (d. H. Verlängerte, schmerzhafte Peniserektion).

Es sei daran erinnert, dass sowohl Warfarin als auch Acenocoumarol von schwangeren Frauen unter keinen Umständen eingenommen werden können, da sie teratogene Wirkungen zeigen. Dies sind Medikamente, die die Plazenta passieren und Blutungen im Fötus sowie schwerwiegende Geburtsfehler im Zusammenhang mit der Struktur der Knochen des Babys verursachen können!

• Vitamin K-Antagonisten - Überdosierung

Wenn zu viel des Arzneimittels ohne Blutung verwendet wird, reicht es normalerweise aus, die Dosis des Arzneimittels zu reduzieren oder die Einnahme vorübergehend abzubrechen.

Im Falle einer Blutung sollte jedoch nicht nur die Verwendung des Präparats abgebrochen werden, sondern manchmal auch die orale oder intravenöse Verabreichung von Vitamin K-Präparaten, frisch gefrorenem Plasma (reich an Blutgerinnungsfaktoren), Konzentraten des Prothrombinkomplexes oder rekombinantem Gerinnungsfaktor VIIa.

2. Arzneimittel, die indirekt die Aktivität von Thrombin hemmen

Antikoagulantien, die durch Hemmung der Thrombinaktivität wirken, umfassen unfraktioniertes Heparin, Heparine mit niedrigem Molekulargewicht und Fondaparinux.

A) Unfraktioniertes Heparin

• Unfraktioniertes Heparin - Wirkmechanismus

Heparin ist ein Medikament, das die Wirkung von Antithrombin erhöht (es ist ein natürlicher Gerinnungshemmer, der Thrombin und Gerinnungsfaktor Xa inaktiviert). Zusammen bilden sie den Heparin-Antithrombin-Komplex, der nicht nur die prokoagulatorische Wirkung von Thrombin, sondern auch andere Gerinnungsfaktoren (Faktor IXa, Xa, XIa und XIIa) neutralisiert.

• Unfraktioniertes Heparin - Verabreichungsweg

Heparin wird subkutan, intravenös oder topisch (in Form von Salben, Gelen und Cremes) verabreicht. Aufgrund des Hämatomrisikos darf es nicht intramuskulär verabreicht werden.

• Unfraktioniertes Heparin - Überwachung der Blutgerinnungsparameter

Die gerinnungshemmende Wirkung von Heparin wird anhand von Laborbluttests beurteilt, nämlich der aktivierten partiellen Thromboplastinzeit (APTT).

Der Arzt wählt die Dosis des Arzneimittels individuell für jeden Patienten und abhängig von seinem klinischen Zustand aus. Die Referenz-APTT-Werte bei Patienten, die Heparin einnehmen, sollten im Bereich von 1,5 bis 2,5 liegen.

• Unfraktioniertes Heparin - Indikationen

Aufgrund seiner starken gerinnungshemmenden Wirkung wird unfraktioniertes Heparin verwendet, um die Bildung von Blutgerinnseln in Arterien und Venen während der Ersatzbluttransfusion oder Plasmapherese bei der Dialyse mit einer künstlichen Niere bei Patienten mit perkutanen Koronarinterventionen (PCI) zu verhindern. sowie in der akuten Phase des Myokardinfarkts.

Heparin in Form von Salben und Cremes wird zur topischen Anwendung bei oberflächlicher Thrombophlebitis, bei der Behandlung von Krampfadern der unteren Extremitäten und bei Weichteilverletzungen eingesetzt.

• Unfraktionierte Heparin - Nebenwirkungen

Zu den Komplikationen, die bei Patienten mit unfraktioniertem Heparin beobachtet werden, gehören Blutungen, allergische Reaktionen, Haarausfall (und sogar reversible Alopezie), Hautnekrose und Osteoporose. Eine der Nebenwirkungen von unfraktioniertem Heparin ist die Heparin-induzierte Thrombozytopenie (HIT). Es gibt zwei Arten von Krankheiten:

• HIT Typ 1 wird bei etwa 15% der Patienten diagnostiziert, die Heparin einnehmen. Es entwickelt sich innerhalb der ersten 2 bis 4 Tage nach der Anwendung und ist meist mit einer leichten Abnahme der Blutthrombozyten verbunden (weniger als 25%). In einem solchen Fall ist es nicht erforderlich, die Behandlung mit Antikoagulanzien mit Heparin abzubrechen, und die Thrombozytenzahl normalisiert sich spontan wieder. Es gibt keine klinischen Folgen.
  
  
• HIT Typ 2 wird bei etwa 3% der Patienten diagnostiziert, die Heparin einnehmen, und entwickelt sich normalerweise nach 4-10 Tagen der Anwendung. Die Krankheit wird durch Antikörper gegen den von Blutplättchen freigesetzten Faktor verursacht. Die sich bildenden Blutplättchenaggregate werden schnell aus dem Blut entfernt, was zu einer vorübergehenden Thrombozytopenie führt. HIT Typ 2 ist andererseits mit einem erhöhten Risiko für venöse oder arterielle Thrombosen aufgrund einer erhöhten Thrombinbildung verbunden. Diese Folgen treten bei bis zu 30-75% der Patienten mit HIT auf!

Aus diesem Grund sollte bei allen Patienten, die Heparin einnehmen, eine häufige Überwachung der Thrombozyten (Thrombozyten) überwacht werden. Im Falle einer HIT sollte die Verabreichung von unfraktioniertem Heparin sofort gestoppt und Antikoagulanzien gestartet werden, deren Mechanismus darin besteht, Thrombin direkt zu neutralisieren.

• Unfraktioniertes Heparin - Kontraindikationen

Nicht fraktioniertes Heparin sollte nicht bei Patienten mit bekannter Heparin-Thrombozytopenie (HIT), Arzneimittelüberempfindlichkeit, aktiver Blutung, Blutgerinnungsstörungen (Hämophilie, schwere Thrombozytopenie, Purpura), schwerer arterieller Hypertonie, intrakraniellem Hämatom, infektiöser Endokarditis und aktiver Tuberkulose angewendet werden gastrointestinaler Trakt mit Blutungsrisiko (insbesondere Magengeschwüre des Magens und des Zwölffingerdarms).

Nicht fraktioniertes Heparin sollte nicht an Personen mit Nieren- oder Leberinsuffizienz sowie an schwangere Frauen verabreicht werden, es sei denn, es liegen eindeutige Indikationen vor und der Gesundheitszustand der Patientin erlaubt dies.

Personen, die Heparin einnehmen und sich kürzlich einer Operation (insbesondere des Zentralnervensystems) oder eines Sehvermögens, einer Organbiopsie und einer Lumbalpunktion unterzogen haben, sollten wachsam sein und häufig auf Gerinnungszeiten überprüft werden.

• Unfraktioniertes Heparin - Überdosierung

Im Falle einer zu hohen Dosis des Arzneimittels und Blutungen sollte die Verwendung des Präparats abgebrochen werden und dem Patienten sollte ein spezifischer unfraktionierter Heparinantagonist, d. H. Protaminsulfat, verabreicht werden. Es bildet zusammen mit Heparin einen Komplex ohne gerinnungshemmende Wirkung.

B) Heparine mit niedrigem Molekulargewicht

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht gehören zu den gerinnungshemmenden Arzneimitteln, die den Faktor Xa neutralisieren. Unter ihnen sind Enoxaparin, Nadroparin und Dalteparin.

• Heparine mit niedrigem Molekulargewicht - Wirkmechanismus

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht zeigen einen ähnlichen Wirkungsmechanismus wie unfraktioniertes Heparin, d. H. Sie binden an das Antithrombinmolekül, hemmen jedoch Faktor Xa viel stärker und inaktivieren Thrombin weniger. Darüber hinaus haben Heparine mit niedrigem Molekulargewicht eine längere Wirkdauer als Heparin mit niedrigem Molekulargewicht.

• Heparine mit niedrigem Molekulargewicht - Verabreichungsweg

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht werden subkutan verabreicht.

• Heparine mit niedrigem Molekulargewicht - Überwachung der Blutgerinnungsparameter

Bei Verwendung von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht bei Patienten mit normaler Nierenfunktion sind eine Überwachung der Blutgerinnungsparameter sowie eine Dosisanpassung nicht erforderlich (außer bei Patienten mit Niereninsuffizienz, übergewichtigen Personen mit einem BMI über 35 kg / m² und schwangeren Frauen).

• Heparine mit niedrigem Molekulargewicht - Nebenwirkungen

Zu den Komplikationen, die bei Patienten mit Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht beobachtet werden, gehören Blutungen, Thrombozytopenie und Osteoporose.

• Heparine mit niedrigem Molekulargewicht - Kontraindikationen

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht sollten bei Patienten mit bekanntem Nierenversagen und bei übergewichtigen Personen mit einem Körpergewicht von mehr als 150 kg mit Vorsicht angewendet werden, da die Dosis des Arzneimittels pro Kilogramm des Körpergewichts des Patienten bestimmt wird.

• Heparine mit niedrigem Molekulargewicht - Überdosierung

Es ist erwähnenswert, dass Heparine mit niedrigem Molekulargewicht im Gegensatz zu unfraktioniertem Heparin durch Protamin nicht effektiv und vollständig inaktiviert werden.

C) Fondaparinux

• Fondaparinux - Wirkmechanismus

Fondaparinux ist ein Medikament, das einen ähnlichen Wirkmechanismus wie Heparine mit niedrigem Molekulargewicht aufweist. Es bindet stark und spezifisch an Antithrombin, was zur wirksamen Inaktivierung von Faktor Xa führt.

• Fondaparinux - Verabreichungsweg

Fondaparinux wird einmal täglich durch subkutane Injektion verabreicht.

• Fondaparinux - Indikationen

Fondaparinux wird hauptsächlich zur Vorbeugung von Venenthrombosen bei Personen eingesetzt, die sich einer orthopädischen Operation (z. B. einer Hüft- oder Knieersatzoperation) unterziehen, zur Vorbeugung und Behandlung von Venenthromboembolien und im Verlauf eines Myokardinfarkts.

• Fondaparinux - Überdosis

Leider gibt es derzeit kein Mittel, das die Wirkung von Fondaparinux neutralisiert. Protaminsulfat hemmt seine gerinnungshemmenden Eigenschaften nicht.

3. Orale direkte Inhibitoren von Faktor Xa

A) Rivaroxaban

Rivaroxaban ist ein relativ neues Medikament auf dem Pharmamarkt.

• Rivaroxaban - Wirkmechanismus

Der Wirkungsmechanismus von Rivaroxaban basiert auf der direkten Neutralisation des Gerinnungsfaktors Xa, das Wirkstoffmolekül bindet an das aktive Zentrum von Faktor Xa und inaktiviert es somit.

Durch die Hemmung der Aktivität von Faktor Xa verhindern sie die Produktion von Thrombin und damit die Bildung eines Blutgerinnsels (es sollte betont werden, dass sie das bereits produzierte und aktive Thrombin nicht hemmen). Es ist auch erwähnenswert, dass es durch einen schnellen Beginn und ein schnelles Ende der Aktion gekennzeichnet ist.

• Rivaroxaban - Verabreichungsweg

Es ist erwähnenswert, dass dies der erste oral verabreichte Faktor Xa-Inhibitor ist, der seine Verwendung für den Patienten sehr bequem macht, leider ist er mit einem hohen Preis des Arzneimittels verbunden.

• Rivaroxaban - Überwachung der Blutgerinnungsparameter

Wenn Rivaroxaban bei Patienten mit normaler Nierenfunktion in den empfohlenen Dosen angewendet wird, sind eine Überwachung der Blutgerinnungsparameter sowie eine Dosisanpassung nicht erforderlich. Bei Menschen, bei denen Nierenversagen diagnostiziert wurde, ist eine Dosisanpassung erforderlich.

• Rivaroxaban - Indikationen

Rivaroxaban wird bei Patienten zur Vorbeugung von venösen Thromboembolien und ihren lebensbedrohlichen Komplikationen (insbesondere bei Patienten, die sich einer größeren orthopädischen Operation unterziehen - Hüft- oder Knieersatz) sowie bei Patienten mit Vorhofflimmern angewendet. In dieser Situation verringert es das Risiko für Schlaganfall, Lungenembolie und tiefe Venenthrombose.

• Rivaroxaban - Nebenwirkungen

Nebenwirkungen von Rivaroxaban sind Müdigkeit, Atemnot, blasse Haut, Übelkeit und erhöhte Lebertransaminasen. Es ist erwähnenswert, dass Blutungen keine häufige Komplikation sind, die bei Patienten beobachtet wird, die Rivaroxaban einnehmen, während das Risiko ihres Auftretens bei gleichzeitiger Anwendung anderer Arzneimittel, z. B. nichtsteroidaler entzündungshemmender Arzneimittel, signifikant zunimmt.

• Rivaroxaban - Überdosis

Leider ist derzeit kein Neutralisationsmittel verfügbar
Rivaroxaban und andere orale Faktor Xa-Hemmer.

B) Apiksaban

Ein Medikament ähnlich Rivaroxaban.

4. Medikamente, die die Thrombinaktivität direkt hemmen

Direkte Thrombininhibitoren umfassen Hirudin, rekombinante Hirudine (Lepirudin und Deszyrudin) und seine synthetischen Analoga (Bivalirudin und Argatroban).

• Medikamente, die die Thrombinaktivität direkt hemmen - Wirkmechanismus

Die Wirkung von direkten Thrombininhibitoren basiert auf der Bindung an das aktive Zentrum von Thrombin, so dass sie einen Komplex bilden (sie wirken nicht wie fraktioniertes Heparin oder Heparine mit niedrigem Molekulargewicht durch Antithrombin). Gebundenes Thrombin verliert seine gerinnungshemmenden Eigenschaften, weil es nicht an Fibrinogen binden kann.

• Medikamente, die die Thrombinaktivität direkt hemmen - Verabreichungsweg

Der Verabreichungsweg von direkten Thrombininhibitoren unterscheidet sich in Abhängigkeit von dem Wirkstoff im Arzneimittel. Lepirudin und Bivalirudin werden nur parenteral angewendet, während Dabigatran oral angewendet wird.

• Medikamente, die die Thrombinaktivität direkt hemmen - Überwachung der Blutgerinnungsparameter

Die gerinnungshemmende Wirkung von Hirudin und seinen Analoga wird auf der Grundlage der Ergebnisse von Labortests von Blut bewertet, nämlich der aktivierten partiellen Thromboplastinzeit (APTT). Der Arzt wählt die Dosis des Arzneimittels individuell für jeden Patienten und abhängig von seinem klinischen Zustand aus. Es ist erwähnenswert, dass Dabigatran keine Überwachung der Blutgerinnungsparameter erfordert, weshalb seine Verwendung für Patienten bequem und bequem ist.

• Medikamente, die die Thrombinaktivität direkt hemmen - Indikationen

Direkte Thrombininhibitoren, insbesondere Argatroban, werden zur Behandlung der Heparin-Thrombozytopenie (HIT) eingesetzt. In der interventionellen Kardiologie handelt es sich um eine antithrombotische Behandlung bei perkutanen Koronarinterventionen (PCI). Darüber hinaus ist Dabigatran ein empfohlenes Medikament, das das Risiko von VTE und seinen lebensbedrohlichen Komplikationen verringert. Es sollte auch von Patienten mit Vorhofflimmern angewendet werden, um einen ischämischen Schlaganfall und eine systemische Embolie zu verhindern.

• Medikamente, die die Thrombinaktivität direkt hemmen - Nebenwirkungen

Die bei Patienten mit direkten Thrombininhibitoren beobachteten Komplikationen sind hauptsächlich Blutungen (insbesondere aus dem Magen-Darm-Trakt) sowie lebensbedrohliche anaphylaktische Reaktionen (hauptsächlich nach Lepirudin). Arzneimittel aus dieser Gruppe sollten nicht von schwangeren und stillenden Frauen eingenommen werden.

• Medikamente, die die Thrombinaktivität direkt hemmen - Kontraindikationen

Lepirudin sollte bei Patienten mit bekannter Niereninsuffizienz sowie bei Personen, die es zuvor eingenommen haben, mit Vorsicht angewendet werden. Es wurde gezeigt, dass ungefähr die Hälfte der Patienten, die intravenös Lepirudin erhalten, Antikörper gegen den Lepirudin-Thrombin-Komplex entwickeln, die die gerinnungshemmende Wirkung potenzieren können.

Es ist erwähnenswert, dass Nierenerkrankungen es nicht erforderlich machen, die Dosierung von Argatroban zu ändern, es sollte jedoch nicht bei Menschen mit Leberversagen angewendet werden.

Dabigatran ist ein Medikament, das über die Nieren ausgeschieden wird. Daher sollte der Arzt bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion darauf achten, Vorsicht walten zu lassen und die Dosierung basierend auf den Ergebnissen des Blutlabors zu ändern (der Arzt berücksichtigt die Werte für Kreatinin-Clearance und GFR). Dabigatran ist bei Nieren- oder Leberinsuffizienz kontraindiziert.

• Medikamente, die die Thrombinaktivität direkt hemmen - Überdosierung

Leider ist derzeit kein wirksames Mittel verfügbar, um den Wirkungen direkter Thrombininhibitoren entgegenzuwirken.