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1 Durchstechflasche enthält 400 mg Aripiprazol.

Aktion

Antipsychotikum. Es zeigt eine starke Affinität zu Dopamin D2- und D3-Rezeptoren, Serotonin 5HT1a- und 5HT2a-Rezeptoren und eine mäßige Affinität zu Dopamin D4-, Serotonin 5HT2c- und 5HT7-Rezeptoren sowie α1-adrenergen und Histamin H1-Rezeptoren. Aripiprazol zeigt auch eine mäßige Affinität für Serotonin-Wiederaufnahmestellen, jedoch keine signifikante Affinität für Muskarinrezeptoren. Klinische Wirksamkeit des Arzneimittels aufgrund seiner kombinierten Wirkung, teilweise Agonist am Dopamin D2- und Serotonin 5HT1a-Rezeptor und Antagonist am Serotonin 5HT2a-Rezeptor. Die Absorption von Aripiprazol in den systemischen Kreislauf nach der Depotverabreichung ist aufgrund der geringen Löslichkeit der Aripiprazolpartikel langsam und verzögert. Die mittlere Absorptionshalbwertszeit beträgt ca. 28 Tage. Nach mehreren intramuskulären Dosen steigen die Blutkonzentrationen von Aripiprazol nach einer mittleren Tmax von 7 Tagen für den Gesäßmuskel bzw. 4 Tagen für den Deltamuskel allmählich auf eine maximale Konzentration an. Steady-State-Konzentrationen werden nach der 4. Dosis für beide Injektionsstellen erreicht. Über 99% des Arzneimittels sind an Proteine ​​gebunden, hauptsächlich an Albumin. Es wird in der Leber weitgehend metabolisiert (Dehydrierung, Hydroxylierung und N-Dealkylierung); Die Enzyme CYP3A4 und CYP2D6 sind am Stoffwechsel beteiligt. Das wichtigste aktive Molekül im systemischen Kreislauf ist Aripiprazol selbst. Der aktive Metabolit Dehydro-Aripiprazol macht nach Mehrfachdosierung etwa 3% der AUC von Aripiprazol aus. Nach mehreren Dosen von 400 mg oder 300 mg Depotarzneimittel betragen die mittleren terminalen Eliminationshalbwertszeiten von Aripiprazol 46,5 bzw. 29,9 Tage, vermutlich aufgrund der durch die Absorptionsrate begrenzten kinetischen Parameter. Aripiprazol wird im Urin (27%) und im Kot (60%) hauptsächlich als Metaboliten ausgeschieden. Die Gesamtkörperclearance von Aripiprazol in CYP2D6-armen Metabolisierern ist ungefähr 50% niedriger als in CYP2D6-extensiven Metabolisierern.

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Dosierung

Intramuskulär. Erwachsene: 400 mg (Anfangsdosis und Erhaltungsdosis) einmal im Monat als Einzelinjektion (frühestens 26 Tage nach der vorherigen Injektion). Nach der ersten Injektion an 14 aufeinanderfolgenden Tagen sollten 10 bis 20 mg orales Aripiprazol fortgesetzt werden, um die therapeutischen Aripiprazolspiegel zu Beginn der Therapie aufrechtzuerhalten. Wenn nach der 400-mg-Dosis Nebenwirkungen auftreten, sollten Sie die Dosis einmal im Monat auf 300 mg reduzieren. Verpasste Dosen. Verpasste zweite oder dritte Dosis:> 4 bis 5 Wochen sind seit der letzten Injektion vergangen. Die gleichzeitige Verabreichung von oralem Aripiprazol sollte mit der nächsten Injektion 14 Tage lang wieder aufgenommen werden und dann der monatliche Injektionsplan fortgesetzt werden. Verpasste vierte oder nachfolgende Dosis (d. H. Steady State):> 4 Wochen bis 6 Wochen sind seit der letzten Injektion vergangen - die orale gleichzeitige Verabreichung von Aripiprazol sollte mit der nächsten Injektion 14 Tage lang wieder aufgenommen werden, und dann den monatlichen Zeitplan wieder aufnehmen Injektionen. Spezielle Gruppen von Patienten. Die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Kindern und Jugendlichen bis zu 17 Jahren wurde nicht nachgewiesen. Sicherheit und Wirksamkeit bei Patienten ab 65 Jahren wurden nicht nachgewiesen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Es liegen nicht genügend Daten vor, um Dosisempfehlungen bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung abzugeben. Die Dosierung bei diesen Patienten erfordert Vorsicht, die orale Form wird empfohlen. Bei Patienten, von denen bekannt ist, dass sie durch CYP2D6 schlecht metabolisiert werden, sollten die Anfangsdosis und die Erhaltungsdosis 300 mg betragen. Bei gleichzeitiger Anwendung mit starken CYP3A4-Inhibitoren sollte die Dosis auf 200 mg reduziert werden. Dosisanpassungen aufgrund von Wechselwirkungen. Bei Patienten, die länger als 14 Tage gleichzeitig starke CYP3A4-Inhibitoren und / oder starke CYP2D6-Inhibitoren einnehmen, sollte die Aripiprazol-Dosis wie im folgenden Schema gezeigt reduziert werden. Patienten, die derzeit ein Aripiprazol-Depot in einer Dosis von 400 mg einnehmen und: starke CYP2D6-Inhibitoren oder starke CYP3A4-Inhibitoren - reduzieren die Aripiprazol-Dosis auf 300 mg; Starke CYP2D6-Inhibitoren und starke CYP3A4-Inhibitoren - reduzieren Sie die Aripiprazol-Dosis auf 200 mg. Patienten, die derzeit 300 mg Aripiprazol-Depot einnehmen und: starke CYP2D6-Inhibitoren oder starke CYP3A4-Inhibitoren - reduzieren die Aripiprazol-Dosis auf 200 mg; Starke CYP2D6-Inhibitoren und starke CYP3A4-Inhibitoren - reduzieren Sie die Aripiprazol-Dosis auf 160 mg. Wenn der CYP3A4- oder CYP2D6-Inhibitor abgesetzt wird, muss die Aripiprazol-Dosis möglicherweise auf die zuvor verwendete Dosis erhöht werden. Wenn trotz Dosisanpassungen für Aripiprazol Nebenwirkungen auftreten, sollte die Notwendigkeit der gleichzeitigen Anwendung eines CYP2D6- oder CYP3A4-Inhibitors überdacht werden. Die gleichzeitige Anwendung eines CYP3A4-Induktors mit Aripiprazol-Depot über einen Zeitraum von mehr als 14 Tagen sollte vermieden werden, da dies den Blutspiegel von Aripiprazol senkt und möglicherweise nicht wirksam ist. Art zu geben. Das Medikament wird nur intramuskulär verabreicht. Es darf nicht intravenös oder subkutan verabreicht werden. Bei Verabreichung in den Gesäßmuskel wird empfohlen, Sicherheitsnadeln 22 G x 38 mm für die subkutane Injektion in den Gesäßmuskel zu verwenden. Verwenden Sie bei adipösen Patienten (Body Mass Index> 28 kg / m2) Sicherheitsnadeln für die subkutane Injektion von 21 G x 50 mm. Die Injektionsstelle sollte durch Verabreichung des Arzneimittels an den einen oder anderen Gesäßmuskel gedreht werden. Für die Deltamuskelinjektion wird empfohlen, Sicherheitsnadeln 23 G x 25 mm zu verwenden. Verwenden Sie bei adipösen Patienten Sicherheitsnadeln für die subkutane Injektion von 22 G x 38 mm. Die Injektionsstelle sollte gedreht werden, indem das Arzneimittel einem Deltamuskel und dann dem anderen verabreicht wird.

Indikationen

Erhaltungstherapie der Schizophrenie bei erwachsenen Patienten, stabilisiert mit oralem Aripiprazol.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Aripiprazol oder einen der Hilfsstoffe.

Vorsichtsmaßnahmen

Bei Antipsychotika kann die Verbesserung des klinischen Zustands Tage oder Wochen dauern. Während dieser Zeit sollte der Patient sorgfältig überwacht werden, auch auf Anzeichen von Suizidgedanken und -verhalten. Die antipsychotische Behandlung von Hochrisikopatienten sollte unter strenger Aufsicht erfolgen. Depot sollte nicht zur Behandlung von schwerer Erregung oder akuten psychotischen Zuständen verwendet werden, wenn eine sofortige Linderung der Symptome erforderlich ist. Aripiprazol ist nicht zur Behandlung von demenzbedingter Psychose indiziert. Bei älteren Patienten mit Alzheimer-bedingter Psychose, die mit Aripiprazol behandelt wurden, wurden eine erhöhte Mortalität und die Häufigkeit von zerebrovaskulären Unfällen beobachtet. Vorsicht bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen (Myokardinfarkt oder ischämische Erkrankung in der Vorgeschichte, Herzinsuffizienz oder Leitungsstörungen), zerebrovaskulären Erkrankungen, Bedingungen, die für Hypotonie prädisponieren (Dehydration, Verringerung des zirkulierenden Blutvolumens und blutdrucksenkende Behandlung) oder Bluthochdruck; einschließlich progressiv oder bösartig; mit einer Familiengeschichte von QT-Verlängerung; mit einer Vorgeschichte von Anfällen oder Krankheiten, die für Anfälle prädisponieren können; mit Diabetes oder mit Risikofaktoren für die Entwicklung von Diabetes (regelmäßige Blutzuckerkontrolle); mit signifikanten Risikofaktoren für Fettleibigkeit (z. B. Diabetes in der Vorgeschichte, Schilddrüsenerkrankungen oder Hypophysenadenom); mit dem Risiko einer Aspirationspneumonie. Vor Beginn der Behandlung mit Aripiprazol und während der Behandlung mit allen möglichen Risikofaktoren für VTE sollten VTE-Risikofaktoren identifiziert und geeignete vorbeugende Maßnahmen ergriffen werden. Patienten, die in der Vergangenheit spielsüchtig waren, haben möglicherweise ein höheres Risiko für diese Nebenwirkung und sollten sorgfältig überwacht werden. Alle mit Aripiprazol behandelten Patienten sollten auf Anzeichen einer Hyperglykämie wie übermäßigen Durst, Polyurie, übermäßigen Appetit und Schwäche überwacht werden. Alle Antipsychotika, einschließlich Aripiprazol, sollten abgesetzt werden, wenn Symptome eines malignen neuroleptischen Syndroms (NMS) oder unerklärlichen hohen Fiebers ohne andere klinische Manifestationen von NMS auftreten. Im Falle einer Spätdyskinesie sollte eine Dosisreduktion oder ein Absetzen der Aripiprazol-Behandlung in Betracht gezogen werden.

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Unerwünschte Aktivität

Häufig: Gewichtszunahme, Diabetes mellitus, Gewichtsverlust, Hyperaktivität, Angstzustände, Angstzustände, Schlaflosigkeit, extrapyramidale Störungen, Akathisie, Zittern, Dyskinesie, Sedierung, Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Mundtrockenheit, Steifheit des Bewegungsapparates, erektile Dysfunktion, Reaktion an der Injektionsstelle, Verhärtung an der Injektionsstelle, Müdigkeit, Erhöhung der CPK im Blut. Gelegentlich: Neutropenie, Anämie, Thrombozytopenie, Abnahme der Neutrophilenzahl, Abnahme der Anzahl weißer Blutkörperchen, Überempfindlichkeit, Abnahme des Blutprolaktins, Hyperprolaktinämie, Hyperglykämie, Hypercholesterinämie, Hyperinsulinämie, Hyperlipidämie, Hypertriglyceridämie, Essstörungen, psychotische Störungen, Selbstmordgedanken , Hypersexualität, Panikreaktionen, Depressionen, emotionale Labilität, Apathie, Dysphorie, Schlafstörungen, Bruxismus, verminderte Libido, Stimmungsschwankungen, Dystonie, Spätdyskinesie, Parkinsonismus, Bewegungsstörungen, psychomotorische Hyperaktivität, "Restless Legs" -Syndrom, Skelettmuskelsteifheit, Hypertonie , Langsamkeit der Bewegung, Sabbern, Geschmacksstörung, olfaktorische Halluzinationen, unwillkürlicher Blickangriff, verschwommenes Sehen, Augenschmerzen, Diplopie, ventrikuläre Extrasystolen, Bradykardie, Tachykardie, Verringerung der EKG-T-Wellenamplitude, EKG-Anomalien, Welleninversion T. EKG, Bluthochdruck, orthostatische Hypotonie, erhöhter Blutdruck, Husten, Schluckauf, gastroösophageale Refluxkrankheit, Dyspepsie, Erbrechen, Durchfall, Übelkeit, Schmerzen im Oberbauch, Bauchbeschwerden, Verstopfung, häufiger Stuhlgang, erhöhter Speichelfluss, abnormale Testergebnisse Zunahme von Leberenzymen, Zunahme von ALT, AST, GGT, Zunahme von Bilirubin im Blut, Alopezie, Akne, Rosacea, Ekzem, Verhärtung der Haut, Muskelsteifheit, Muskelkrämpfen, Muskelzuckungen, Muskelverspannungen, Muskelschmerzen, Schmerzen in Gliedmaßen, Gelenkschmerzen, Rückenschmerzen, verminderte Bewegungsfreiheit der Gelenke, Nackensteifheit, Trismus, Nephrolithiasis, Glykosurie, Galaktorrhoe, Gynäkomastie, Brustspannen, vaginale Trockenheit, Fieber, Asthenie, Gangstörungen, Beschwerden in der Brust, Reaktion an der Injektionsstelle, Erythem an der Injektionsstelle, Schwellung an der Injektionsstelle, Beschwerden an der Injektionsstelle, Pruritus an der Injektionsstelle, erhöhte Schmerzen Anbrennen, Verlangsamen, Erhöhen des Blutzuckers, Verringern des Blutzuckers, Erhöhen des glykosylierten Hämoglobins, Erhöhen des Taillenumfangs, Verringern des Cholesterins, Bluttriglyceride. Nicht bekannt: Leukopenie, allergische Reaktionen (z.anaphylaktische Reaktion, Angioödem einschließlich Zungenschwellung, Gesichtsschwellung, Pruritus oder Urtikaria), diabetisches hyperosmolares Koma, Ketoazidose, Anorexie, Hyponatriämie, abgeschlossener Selbstmord, Selbstmordversuch, pathologische Spielsucht, Nervosität, aggressives Verhalten, malignes neuroleptisches Syndrom, malignes neuroleptisches Syndrom Grand Mal, Serotonin-Syndrom, Sprachstörung, plötzlicher unerklärlicher Tod, Herzstillstand, Torsades de Pointes, ventrikuläre Arrhythmien, QT-Verlängerung, Synkope, venöse Thromboembolie (einschließlich Lungenembolie und tiefe Venenthrombose), oropharyngealer Krampf , Laryngospasmus, Aspirationspneumonie, Pankreatitis, Dysphagie, Leberversagen, Gelbsucht, Hepatitis, ALP erhöht, Hautausschlag, photoallergische Reaktion, Schwitzen, Rhabdomyolyse, Harnverhaltung, Harninkontinenz, Neugeborenenentzugssyndrom, verlängerte Erektion, Temperaturregulationsstörungen (z. B. Unterkühlung, Fieber a) Brustschmerzen, periphere Ödeme, Blutzuckerschwankungen. Bei älteren Patienten mit Demenz können zerebrale Nebenwirkungen und eine erhöhte Mortalität auftreten. Das Medikament bewirkt sowohl eine Zunahme als auch eine Abnahme des Prolaktinspiegels im Blut.

Schwangerschaft und Stillzeit

Nicht während der Schwangerschaft anwenden, es sei denn, der erwartete Nutzen rechtfertigt eindeutig das Risiko für den Fötus (angeborene Anomalien wurden gemeldet, ein ursächlicher Zusammenhang mit Aripiprazol konnte jedoch nicht festgestellt werden; eine mögliche Foetotoxizität mit Aripiprazol kann nicht ausgeschlossen werden). Bei der Verschreibung von Aripiprazol ist es wichtig, die langfristigen Depoteigenschaften des Arzneimittels zu berücksichtigen. Neugeborene, die im dritten Trimenon der Schwangerschaft Antipsychotika (einschließlich Aripiprazol) ausgesetzt waren, können Nebenwirkungen unterschiedlicher Schwere und Beginn auftreten, einschließlich extrapyramidalen Syndroms und / oder Entzugssyndroms. Unruhe, Hypertonie, Hypotonie, Zittern, Schläfrigkeit, Atemstörungen und Fütterungsstörungen wurden berichtet - Neugeborene sollten sorgfältig überwacht werden. Aripiprazol wird in die Muttermilch ausgeschieden. Es muss entschieden werden, ob das Stillen abgebrochen oder die Aripiprazol-Therapie abgebrochen werden soll, wobei der Nutzen des Stillens für das Kind und der Nutzen der Therapie für die Mutter zu berücksichtigen sind. Es wurde nicht gezeigt, dass Aripiprazol die Fruchtbarkeit beeinträchtigt.

Bemerkungen

Aripiprazol kann die psychomotorische Leistung aufgrund seiner möglichen Auswirkungen auf das Nervensystem und das Sehvermögen beeinträchtigen (Sedierung, Schläfrigkeit, Ohnmacht, verschwommenes Sehen, Doppelsehen können auftreten). Fahren oder bedienen Sie keine Maschinen, bis Sie Ihre individuelle Reaktion auf das Medikament kennen.

Interaktionen

Seien Sie vorsichtig, wenn Sie Aripiprazol zusammen mit anderen ZNS-Medikamenten oder mit Alkohol anwenden. mit Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern; mit Medikamenten, die Elektrolytstörungen verursachen können. Aripiprazol ist gegen den alpha1-adrenergen Rezeptor antagonistisch und kann die Wirkung einiger blutdrucksenkender Medikamente verstärken. Die gleichzeitige Anwendung von Aripiprazol mit anderen serotonergen Arzneimitteln wie selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern / Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern (SSRIs / SNRIs) oder Arzneimitteln, die den Aripiprazol-Spiegel erhöhen, erhöht das Risiko eines Serotonin-Syndroms. Aripiprazol wird z.B. von CYP2D6 und CYP3A4. Chinidin, ein starker Inhibitor von CYP2D6, erhöht die AUC von Aripiprazol signifikant; Eine Dosisanpassung für Aripiprazol sollte in Betracht gezogen werden. Ähnliche Empfehlungen sollten gelten, wenn die Behandlung mit anderen wirksamen CYP2D6-Inhibitoren wie Fluoxetin und Paroxetin kombiniert wird. Ketoconazol, ein starker Inhibitor von CYP3A4, erhöht die AUC von Aripiprazol signifikant; Bei Patienten mit verminderter CYP2D6-Aktivität kann die gleichzeitige Anwendung starker CYP3A4-Inhibitoren die Aripiprazol-Konzentrationen erhöhen. Wenn Ketoconazol oder andere starke CYP3A4-Inhibitoren gleichzeitig mit Aripiprazol angewendet werden, sollte der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko überwiegen. Bei Anwendung von Ketoconazol sollte eine Dosisanpassung für Aripiprazol in Betracht gezogen werden. Ähnliche Empfehlungen sollten befolgt werden, wenn die Therapie mit anderen wirksamen CYP3A4-Inhibitoren wie Itraconazol- und HIV-Protease-Inhibitoren kombiniert wird. Nach Absetzen des CYP2D6- oder CYP3A4-Inhibitors sollte die Aripiprazol-Dosis vor Beginn der Begleittherapie auf das Niveau erhöht werden. Wenn schwache Inhibitoren von CYP3A4 (z. B. Diltiazem) oder CYP2D6 (Escitalopram) gleichzeitig verwendet werden, kann ein mäßiger Anstieg der Aripiprazolkonzentrationen erwartet werden. Carbamazepin - ein starker CYP3A4-Induktor, reduziert die AUC und Cmax von Aripiprazol signifikant; Andere starke Induktoren von CYP3A4 können ähnliche Wirkungen haben, wie Rifampicin, Rifabutin, Phenytoin, Phenobarbital, Primidon, Efavirenz, Nevirapin und Johanniskraut (Hypericum perforatum). Die Verabreichung von Arzneimitteln, die CYP3A4 in Kombination mit Aripiprazol induzieren, sollte die Depotspiegel senken Aripiprazol in Ihrem Blut und diese Spiegel sind möglicherweise nicht wirksam. Aripiprazol wird nicht durch CYP1A-Enzyme metabolisiert, daher ist für Raucher keine spezielle Dosis erforderlich. Die gleichzeitige Anwendung von Valproat oder Lithium mit Aripiprazol führte zu keinen klinisch signifikanten Änderungen der Aripiprazolkonzentrationen. Aripiprazol hatte keinen signifikanten Einfluss auf den Metabolismus von CYP2D6- (Dextromethorphan / 3-Methoxymorphinan-Verhältnis), CYP2C9- (Warfarin), CYP2C19- (Omeprazol) und CYP3A4- (Dextromethorphan) Substraten. Aripiprazol und Dehydro-Aripiprazol verändern den CYP1A2-vermittelten Metabolismus nicht. Es ist unwahrscheinlich, dass klinisch signifikante Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln auftreten, die durch diese Enzyme metabolisiert werden. Aripiprazol veränderte in Kombination mit Lamotrigin, Dextromethorphan, Warfarin, Omeprazol, Escitalopram oder Venlafaxin die Pharmakokinetik nicht - es sind keine Dosisanpassungen erforderlich.

Preis

Abilify Maintena, Preis 100% PLN 1239.94

Das Präparat enthält die Substanz: Aripiprazol