Gabitril®

Aktion

Ein Antiepileptikum, das die GABA-Aufnahme durch Neuronen und Gliazellen stark und selektiv hemmt. Erhöht die hemmende Wirkung der GABAergen Übertragung im Gehirn. Es zeigt keine signifikante Affinität zu anderen Neurotransmitterrezeptoren oder Aufnahmestellen. Nach oraler Verabreichung wird das Arzneimittel schnell und fast vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert (die Bioverfügbarkeit beträgt 89%). Das Vorhandensein von Nahrungsmitteln verringert die maximale Blutkonzentration und verzögert deren Auftreten, hat jedoch keinen Einfluss auf die absorbierte Gesamtmenge. 96% davon sind an Plasmaproteine gebunden. Tiagabin wird von der Leber, hauptsächlich von CYP3A, weitgehend zu inaktiven Metaboliten metabolisiert. T0,5 im Blut bei Monotherapie beträgt 7-9 Stunden; In Kombinationstherapie mit anderen Antiepileptika (z. B. Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital, Primidon) wird T0,5 auf 2-3 Stunden reduziert. Tiagabin wird hauptsächlich als Metaboliten in den Kot ausgeschieden, etwa 14% werden als Isomere und etwa im Urin ausgeschieden 1% bei unverändertem Urin.

Dosierung

Oral. Erwachsene und Kinder über 12 Jahre. Patienten, die keine Medikamente gegen Leberenzyme einnehmen - Anfangsdosis: 5-10 mg / Tag, wöchentlich um 5-10 mg / Tag erhöht; Erhaltungsdosis: 15-30 mg / Tag. Patienten, die Arzneimittel einnehmen, die Leberenzyme induzieren (z. B. Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital, Primidon oder Rifampicin) - Anfangsdosis: 5-10 mg / Tag, wöchentlich um 5-10 mg / Tag erhöht; Erhaltungsdosis: 30-50 mg / Tag, Dosen bis zu 70 mg / Tag sind gut verträglich. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung sollte die Dosis reduziert oder die Dosierungsintervalle verlängert werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Die Tabletten sollten zu einer Mahlzeit eingenommen werden. Die anfängliche Tagesdosis sollte in 1 oder 2 gleichen Dosen verabreicht werden. Die tägliche Erhaltungsdosis sollte in 2 oder 3 gleichen Dosen verabreicht werden.

Vorsichtsmaßnahmen

Nicht bei Kindern unter 12 Jahren anwenden. Tiagabin wird nicht für generalisierte Anfälle empfohlen, insbesondere für idiopathische Abwesenheitsepilepsie und spezifische Syndrome wie Lennox-Gaust. Während der Einnahme von Tiagabin kann es bei einigen Patienten zu einer Zunahme der Anfallshäufigkeit oder zur Entwicklung neuer Arten von Anfällen kommen. Bei älteren Patienten mit Vorsicht anwenden. mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung (Dosisanpassung erforderlich); bei schweren Verhaltensstörungen, z. B. in der Vorgeschichte von Depressionen und Angstzuständen (Tiagabin kann zu einem erneuten Auftreten dieser Symptome führen - es wird empfohlen, die Behandlung mit einer niedrigen Anfangsdosis und in einem Krankenhaus zu beginnen). Patienten, die mit dem Präparat behandelt werden, sollten sorgfältig auf das Auftreten von Suizidgedanken und -verhalten überwacht werden.Das Auftreten von Petechien während der Behandlung ist ein Hinweis auf Blutuntersuchungen, insbesondere auf die Anzahl der Blutplättchen. Wenn während der Verwendung des Präparats Sehstörungen auftreten, sollte eine ophthalmologische Kontrolle einschließlich einer Gesichtsfelduntersuchung empfohlen werden. Aufgrund des Laktosegehalts sollte das Präparat nicht bei Patienten mit Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktasemangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose angewendet werden.

Unerwünschte Aktivität

Sie sind normalerweise leicht oder mäßig intensiv; Die meisten von ihnen treten früh in der Behandlung auf und sind normalerweise vorübergehender Natur. Sehr häufig: Schwindel, Zittern, Müdigkeit, Schläfrigkeit, depressive Verstimmung, Nervosität, Konzentrationsstörungen. Häufig: Durchfall, Bauchschmerzen, Ekchymose, emotionale Labilität. Selten: nicht konvulsiver Status epilepticus, langsames EEG (im Zusammenhang mit zu schneller Dosissteigerung), Gesichtsfeldstörungen, Verwirrung, paranoide Reaktionen (Halluzinationen, Unruhe, Wahnvorstellungen). Enzephalopathie kann auftreten. In der Erfahrung nach dem Inverkehrbringen wurde sehr häufig berichtet: Übelkeit; Unbekannte Häufigkeit: Feindseligkeit, Schlaflosigkeit, Ataxie, Gangstörung, Sprachstörungen, Sehstörungen, Erbrechen, Erbrechen, Dermatitis bullös, exfoliative Dermatitis, vesikulobullärer Ausschlag, Muskelzittern. Bei Patienten, die Antiepileptika einnehmen, wurde über Suizidgedanken und -verhalten berichtet, und das Risiko für Suizidverhalten kann erhöht sein, einschließlich der Anwendung von Tiagabin. Die Anwendung von Tiagabin in nicht zugelassenen Indikationen birgt das Risiko neuer Anfälle und des Status epilepticus bei Patienten ohne Epilepsie.

Bemerkungen

Ein plötzlicher Abbruch der Behandlung kann zu einem erneuten Auftreten von Anfällen führen. Die Zubereitung sollte schrittweise abgebrochen werden, wodurch die Dosis über 2-3 Wochen reduziert wird. Aufgrund der Möglichkeit von Schwindel und anderen ZNS-Symptomen, insbesondere zu Beginn der Behandlung, ist beim Fahren oder Bedienen von Maschinen Vorsicht geboten. .

Interaktionen

Die gleichzeitige Anwendung von Johanniskraut (Hypericum perforatum) kann aufgrund der starken Induktion von CYP3A4 durch Johanniskraut zu einer geringeren Exposition gegenüber Tiagabin und einem Verlust der Wirksamkeit führen (erhöht den Metabolismus von Tiagabin). Aus diesem Grund ist die gleichzeitige Anwendung von Johanniskraut und Tiagabin kontraindiziert. Arzneimittel, die Leberenzyme induzieren: Antiepileptika (Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital, Primidon), Rifampicin beschleunigen den Metabolismus von Tiagabin - bei einer Kombinationstherapie mit diesen Arzneimitteln sollte die tägliche Dosis von Tiagabin erhöht oder häufiger verabreicht werden. Nach der Verabreichung von Tiagabin ist die geschätzte Plasmakonzentration von Patienten, die mit Nichtenzyminduktoren behandelt wurden, doppelt so hoch wie die von Patienten, die mit Leberenzyminduktoren behandelt wurden. Um eine ähnliche Reaktion auf Tiagabin zu erzielen, sollten Patienten, die mit Nicht-Enzym-Induktoren behandelt wurden, niedrigere Dosen und in größeren Intervallen erhalten als Patienten, die mit Enzym-Induktoren behandelt wurden. Diese Patienten benötigen möglicherweise auch eine längere Zeit, um die Erhaltungsdosis zu erreichen. Tiagabin hat keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Blutspiegel von Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital, Valproinsäure, Warfarin, Digoxin, Theophyllin und Hormonen, die in oralen Kontrazeptiva enthalten sind. Cimetidin beeinflusst den Blutspiegel von Tiagabin nicht.