Fampyra

Aktion

Fampridin blockiert Kaliumkanäle. Durch die Blockierung von Kaliumkanälen wird der Ionenfluss durch diese Kanäle eingeschränkt, wodurch die Repolarisationsdauer verlängert und die Bildung von Aktionspotentialen in desmelinierten Axonen und neurologischen Funktionen verbessert wird. Wahrscheinlich aufgrund der Verstärkung der Bildung von Aktionspotentialen nimmt die Leitung von Impulsen im o.u.n. zu. Oral verabreichtes Fampridin wird schnell und vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Fampridin hat einen engen therapeutischen Index. Fampridin passiert leicht die Blut-Hirn-Schranke. Es ist leicht an Plasmaproteine gebunden (3-7%).Fampridin wird im menschlichen Körper durch Oxidation zu 3-Hydroxy-4-aminopyridin (vermittelt durch CYP2E1) und anschließende Konjugation zu 3-Hydroxy-4-aminopyridinsulfat metabolisiert. Metaboliten haben keine pharmakologische Aktivität. Der Hauptweg der Elimination von Fampridin führt über die Nieren. Weniger als 1% der Dosis wird über den Kot ausgeschieden.

Dosierung

Oral. Es sollte unter Aufsicht eines in der Behandlung von Multipler Sklerose erfahrenen Arztes verabreicht werden. Die empfohlene Dosis beträgt 1 Tablette. 2 mal täglich im Abstand von 12 Stunden (1 Tablette morgens und 1 Tablette abends). Verabreichen Sie das Medikament nicht häufiger oder in höheren Dosen als empfohlen. Einleitung und Bewertung der Therapie. Die anfängliche Behandlung mit dem Präparat sollte auf 2 Wochen begrenzt sein, da der klinische Nutzen des Arzneimittels bereits in dieser Zeit offensichtlich werden sollte. Nach 2 Wochen wird empfohlen, einen Gehgeschwindigkeitstest (z. B. T25FW) durchzuführen, um die Verbesserung zu bewerten. Wenn keine Besserung eintritt, sollte die Behandlung abgebrochen werden. Wenn der Patient keinen klinischen Nutzen meldet, sollte die Behandlung mit dem Präparat abgebrochen werden. Therapie neu bewerten. Wenn sich der Gang verschlechtert, sollte der Arzt in Betracht ziehen, die Behandlung abzubrechen, um die Vorteile des Arzneimittels neu zu bewerten. Diese Bewertung sollte das Zurückziehen der Formulierung und die Durchführung eines Gehgeschwindigkeitstests umfassen. Wenn sich der Gang nicht verbessert, sollte die Behandlung mit dem Präparat abgebrochen werden. Ältere Patienten sollten vor Beginn der Behandlung auf Nierenfunktion untersucht werden. Es wird empfohlen, die Nierenfunktion bei diesen Patienten regelmäßig zu überwachen. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Die Tabletten sollten auf leeren Magen eingenommen werden. Schlucken Sie die Tabletten ganz. Sie dürfen nicht geteilt, zerkleinert, aufgelöst, gesaugt oder gekaut werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Fampridin oder einen der Hilfsstoffe. Gleichzeitige Anwendung anderer Arzneimittel, die Fampridin (4-Aminopyridin) enthalten. Vorgeschichte oder aktuelle Anfälle. Leichte, mittelschwere oder schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <80 ml / min). Gleichzeitige Anwendung mit Arzneimitteln, die den organischen Kationentransporter 2 (OCT2) hemmen, wie Cimetidin.

Vorsichtsmaßnahmen

Die Anwendung von Fampridin ist mit einem erhöhten Anfallsrisiko verbunden. Bei der Anwendung dieses Arzneimittels in Gegenwart anderer Faktoren, die die Anfallsschwelle senken könnten, ist Vorsicht geboten. Im Falle eines Anfalls sollte das Medikament abgesetzt werden. Bei allen Patienten (insbesondere bei älteren Patienten, deren Nierenfunktion beeinträchtigt sein kann) wird empfohlen, die Nierenfunktion vor Beginn der Behandlung zu beurteilen und während der Behandlung regelmäßig zu überwachen. Bei der gleichzeitigen Verabreichung von Arzneimitteln, die OCT2-Substrate sind, wie Carvedilol, Propanolol oder Metformin, ist Vorsicht geboten. Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit allergischen Reaktionen in der Vorgeschichte geboten. Wenn eine anaphylaktische oder andere schwere allergische Reaktion auftritt, beenden Sie die Anwendung des Arzneimittels und starten Sie es nicht neu. Bei der Verabreichung des Arzneimittels an Patienten mit kardiovaskulären Symptomen von Arrhythmien und sinoatrialen oder atrioventrikulären Leitungsstörungen ist Vorsicht geboten (diese Auswirkungen treten bei Überdosierung auf). Über die Sicherheit des Arzneimittels bei diesen Patienten liegen nur wenige Informationen vor. Die erhöhte Häufigkeit von Schwindel und Schwindel während der Behandlung mit dem Präparat kann mit einem höheren Sturzrisiko verbunden sein. Daher sollten Patienten bei Bedarf Gehhilfen verwenden. Das Präparat wird für die Anwendung bei Patienten unter 18 Jahren nicht empfohlen, da keine Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit vorliegen.

Unerwünschte Aktivität

Sehr häufig: Harnwegsinfektionen. Häufig: Schlaflosigkeit, Angstzustände, Kopfschmerzen, Schwindel, Schwindel, Parästhesien, Zittern, Herzklopfen, Atemnot, Pharyngolaryngealschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Dyspepsie, Rückenschmerzen, Asthenie. Gelegentlich: Anaphylaxie, Angioödem, Überempfindlichkeit, Krampfanfälle, Verschlimmerung der Trigeminusneuralgie, Hypotonie, Hautausschlag, Urtikaria, Beschwerden in der Brust. Nach dem Inverkehrbringen wurden schwerwiegende Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich anaphylaktischer Reaktionen) mit einem oder mehreren der folgenden Symptome gemeldet: Dyspnoe, Brustbeschwerden, Hypotonie, Angioödem, Hautausschlag und Urtikaria. In klinischen Studien wurden in 2,1% der Behandlungsgruppe im Vergleich zu 1,9% der Placebogruppe niedrige Leukozytenzahlen festgestellt. In klinischen Studien sind Infektionen aufgetreten. Eine Erhöhung der Infektionsrate und ein geschwächtes Immunsystem können nicht ausgeschlossen werden.

Interaktionen

Die gleichzeitige Behandlung mit anderen Präparaten, die Fampridin (4-Aminopyridin) enthalten, ist kontraindiziert. Fampridin wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden - etwa 60% des Arzneimittels werden durch aktive Nierenausscheidung ausgeschieden. Das Protein, das den aktiven Transport von Fampridin vermittelt, ist OCT2, daher ist die gleichzeitige Anwendung von Fampridin mit Arzneimitteln, die den OCT2-Transporter hemmen, wie Cimetidin, kontraindiziert, und bei gleichzeitiger Anwendung von Fampridin mit Arzneimitteln, die OCT2-Substrate sind, wie Carvedilol, Propranolol oder Metformin. Vorsicht walten lassen. Es gab keine pharmakokinetische Wechselwirkung, wenn Fampridin zusammen mit Interferon-beta verabreicht wurde. Es gab keine pharmakokinetische Wechselwirkung, wenn Fampridin zusammen mit Baclofen verabreicht wurde.