5-Fluorouracil-Ebewe

1 ml Lösung enthält 50 mg Fluorouracil.

Aktion

Ein Zytostatikum aus der Gruppe der Antimetaboliten, ein fluoriertes Pyridinderivat. Es stört die Biosynthese von Nukleinsäuren und hemmt die Zellteilung. Nach intravenöser Verabreichung verteilt es sich schnell im ganzen Körper, insbesondere in sich schnell vermehrenden Geweben wie Knochenmark, Darmschleimhaut und neoplastischem Gewebe. Es überquert die Blut-Hirn-Schranke und auch die Plazenta. Die Plasmaproteinbindung beträgt ungefähr 10%. Das Medikament wird hauptsächlich in der Leber zum aktiven Metaboliten Dihydro-5-fluorouracil und zu inaktiven Metaboliten (Kohlendioxid und Harnstoff) metabolisiert. Die mittlere Halbwertszeit beträgt 10-20 Minuten und hängt von der Dosis des Arzneimittels ab. Das Medikament wird hauptsächlich (60-80%) als Kohlendioxid über die Lunge ausgeatmet. Darüber hinaus wird es unverändert (7-20%) im Urin ausgeschieden. Die Elimination des Arzneimittels verlängert sich bei Nierenversagen.

Dosierung

Das Medikament ist nur zur intravenösen und intraarteriellen Verabreichung bestimmt. Die Wahl der geeigneten Dosierung und des Behandlungsschemas hängt vom Zustand des Patienten, der Art des behandelten Krebses und davon ab, ob 5-Fluorouracil als Monotherapie oder in Kombinationstherapie mit einer anderen Art der Therapie verabreicht wird. Die Behandlung sollte in einem Krankenhaus beginnen. Die tägliche Gesamtdosis von 5-Fluorouracil sollte 1 g nicht überschreiten. Die tägliche Überwachung der Thrombozyten- und Leukozytenzahl wird empfohlen, und die Behandlung sollte abgebrochen werden, wenn die Thrombozytenzahl unter 100.000 / mm3 oder die Leukozytenzahl unter 3000 / mm3 fällt. Typischerweise basiert die Dosierung auf dem tatsächlichen Körpergewicht des Patienten, es sei denn, der Patient ist fettleibig, ödemartig oder andere Formen der Flüssigkeitsretention wie Aszites. In diesen Fällen sollte das fällige Gewicht für die Berechnung verwendet werden. Das Medikament sollte durch intravenöse Injektion oder durch intravenöse oder intraarterielle Infusion verabreicht werden. Eine beispielhafte Dosierung ist unten gezeigt. Darm- und Rektalkrebs. Die Anfangsdosis kann durch Infusion oder durch intravenöse Injektion verabreicht werden, wobei die Infusion wegen der geringeren Toxizität bevorzugt wird. Intravenöse Infusion. Tagesdosis von 15 mg / kg Körpergewicht (600 mg / m2), jedoch nicht mehr als 1 g pro Infusion, sollte in 300 bis 500 ml 5% iger Glucoselösung oder 300 bis 500 ml 0,9% iger NaCl-Lösung verdünnt und über 4 Stunden infundiert werden. Es gibt keine Nebenwirkungen. Die Infusion sollte an aufeinanderfolgenden Tagen verabreicht werden, bis eine Gesamtdosis von 12 bis 15 g erreicht ist. Einige Patienten erhielten eine Gesamtdosis von bis zu 30 g mit einer maximalen Tagesdosis von 1 g. hämatopoetische und Verdauungssysteme. Das Medikament kann auch kontinuierlich über 24 Stunden infundiert werden. Intravenöse Injektion. 12 mg / kg Dosis (480 mg / m2) pro Tag kann 3 Tage lang als intravenöse Injektion verabreicht werden. Wenn keine Nebenwirkungen auftreten, sollte die Dosis von 6 mg / kg an den Tagen 5, 7 und 9 verabreicht werden. (240 mg / m²). Zur Erhaltungstherapie wird einmal pro Woche eine Dosis von 5 bis 10 mg / kg verabreicht. (200 bis 400 mg / m2) durch intravenöse Injektion. In allen Fällen sollte die unterstützende Behandlung erst begonnen werden, nachdem die Nebenwirkungen abgeklungen sind. Brustkrebs. Bei der Behandlung von Brustkrebs kann 5-Fluorouracil gleichzeitig mit beispielsweise Methotrexat und Cyclophosphamid oder mit Doxorubicin und Cyclophosphamid verwendet werden. Für dieses Regime beträgt die Dosis 10 bis 15 mg / kg. (400 bis 600 mg / m2) wird an den Tagen 1 und 8 des 28-tägigen Behandlungsverlaufs intravenös verabreicht. Es kann auch als kontinuierliche intravenöse 24-Stunden-Infusion verabreicht werden, üblicherweise in einer Dosis von 8,25 mg / kg. (350 mg / m²). Andere Verabreichungsmethoden. Intraarterielle Infusion: Tagesdosis von 5 bis 7,5 mg / kg. (200 bis 300 mg / m2) können durch kontinuierliche intraarterielle 24-Stunden-Infusion verabreicht werden. Intraarterielle Infusionen können auch lokal eingesetzt werden, sowohl bei der Behandlung von Primärtumoren als auch bei Metastasen. Spezielle Gruppen von Patienten. Es wird empfohlen, die Dosis bei Patienten zu reduzieren: geschwächt; nach einer größeren Operation innerhalb der letzten 30 Tage; mit Knochenmarkdepression; mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion. Es liegen keine Daten zur Anwendung des Arzneimittels bei Kindern vor - es gibt keine Dosierungsempfehlungen für 5-Fluorouracil bei Kindern. Bei älteren Menschen wird 5-Fluorouracil in ähnlichen Dosen wie bei Erwachsenen angewendet.

Indikationen

Monotherapie oder Kombinationstherapie bei der Behandlung von malignen Neubildungen, insbesondere Brust-, Dickdarm- und Rektal-, Magen- und Bauchspeicheldrüsenkrebs.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen 5-Fluorouracil. Knochenmarkdepression, insbesondere nach Strahlentherapie oder Behandlung mit anderen Antikrebsmitteln. Signifikante Veränderungen der Blutzusammensetzung. Blutungen. Entzündung und Geschwürbildung der Mundschleimhaut und des Magen-Darm-Trakts. Schwerer Durchfall. Schwere Leber- oder Nierenprobleme. Schwere Infektionskrankheiten. Schwere Verschwendung. Plasmabilirubin über 85 µmol / l. Schwangerschaft und Stillzeit. Die Verwendung von Lebendimpfstoffen sollte vermieden werden. Fluorouracil (5-FU) darf nicht gleichzeitig mit Brivudin, Sorivudin und seinen Analoga angewendet werden. Bei Patienten mit DPD-Mangel erhöhen die üblichen Fluorouracil-Dosen die Nebenwirkungen. Wenn schwerwiegende Nebenwirkungen auftreten, kann es ratsam sein, die DPD-Werte zu überwachen. Fluorouracil sollte nicht bei Patienten mit DPD-Mangel angewendet werden.

Vorsichtsmaßnahmen

Während der Therapie sollte das vollständige Blutbild täglich überwacht und die Behandlung abgebrochen werden, wenn die Thrombozytenzahl unter 100.000 / mm3 oder die Leukozytenzahl unter 3.000 / mm3 fällt. Die Behandlung sollte auch bei ersten Anzeichen von Entzündungen oder Geschwüren im Mund, schwerem Durchfall, Magen-Darm-Geschwüren, Magen-Darm-Blutungen oder Blutungen abgebrochen werden. Das Medikament sollte mit Vorsicht bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion oder mit Gelbsucht sowie bei Patienten angewendet werden, die während oder vor der Behandlung Schmerzen in der Brust haben und an Herzerkrankungen leiden. Besondere Vorsicht ist bei Patienten nach hochdosierter Bestrahlung des Beckenbereichs und nach Behandlung mit Alkylierungsmitteln sowie bei Patienten mit Nebennieren- oder Hypophysenentfernung geboten. Es liegen keine Daten zur Anwendung des Arzneimittels bei Kindern vor.

Unerwünschte Aktivität

Sehr häufig: Leukopenie, Thrombozytopenie; Entzündung der Magen-Darm-Schleimhaut (Entzündung des Mundes, der Speiseröhre, des Rachens oder des Rektums). Häufig: Agranulozytose, Anämie, Knochenmarkdepression; vorübergehendes und reversibles Kleinhirnsyndrom, einschließlich Störung, vorübergehender Verwirrtheitszustand und Bewegungsstörungen extrapyramidalen und kortikalen Ursprungs; Durchfall, Übelkeit und Erbrechen, Anorexie; reversible Alopezie. Gelegentlich: Fieber; Überempfindlichkeitsreaktionen; Schläfrigkeit; Brustschmerzen, Ischämie, EKG-Anomalien, linksventrikuläre Dysfunktion; Nasenbluten, Hypotonie, Thrombophlebitis; gastrointestinale Ulzerationen, gastrointestinale Blutungen; Hautveränderungen (z. B. trockene Haut, Risse, Erosionen, Erytheme, Hautausschläge, Juckreiz, Lichtempfindlichkeit, allergische Hautreaktionen, Verfärbungen, Streifenverfärbungen oder Verfärbungen um die Venen, Nagelveränderungen, palmar-plantares Erythrodysästhesiesyndrom nach hohen Dosen des Arzneimittels ; Nasenknochennekrose; Nierenversagen; Spermatogenese und Ovulationsstörungen; Müdigkeit Selten: Bindehautentzündung, Tränenfluss, Tränengangstenose, Sehstörungen, Photophobie, Optikusneuritis; Myokardinfarkt Sehr selten: ischämischer Schlaganfall in Verbindung mit Kombinationstherapie (z. B. 5-Fluorouracil + Mitomycin C oder Cisplatin), kardiogener Schock, Leberzellschaden, tödliche Lebernekrose.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament sollte nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, insbesondere im ersten Trimester. Der erwartete Nutzen sollte im Einzelfall gegen das potenzielle Risiko für den Fötus abgewogen werden. Stillende Mütter sollten während der Behandlung mit dem Präparat nicht stillen. Eine wirksame Empfängnisverhütung sollte sowohl von Frauen als auch von Männern angewendet werden, die bis zu 3 Monate nach Beendigung der Behandlung mit 5-Fluorouracil behandelt wurden.

Bemerkungen

Während der Behandlung sollte das tägliche Blutbild überprüft und die Leber- und Nierenfunktionsindikatoren überwacht werden. Das Medikament kann die Fähigkeit beeinträchtigen, Fahrzeuge zu fahren und Maschinen zu bedienen.

Interaktionen

Nicht zusammen mit Aminophenazon, Phenylbutazon und Sulfonamiden verabreichen. Die Schwere der Nebenwirkungen von Fluorouracil tritt bei gleichzeitiger Anwendung von Calciumfolinat (Durchfall), Anthracyclinen (Kardiotoxizität) und Mitomycin (hämolytisch-urämisches Syndrom) auf. Die Kombination mit anderen Zytostatika (Cyclophosphamid, Vincristin, Methotrexat, Cisplatin, Doxorubicin), Folsäure und Alpha-Interferon erhöht die Wirksamkeit und Toxizität des Arzneimittels. Allopurinol verringert die Toxizität und Wirksamkeit des Arzneimittels, während Chlordiazepoxid, Disulfiram, Griseofulvin und Isoniazid seine Wirksamkeit erhöhen. Cimetidin kann die Plasmakonzentration von 5-Fluorouracil erhöhen. Metronidazol hat eine ähnliche Wirkung und kann die Toxizität von 5-Fluorouracil erhöhen. Levamisol kann die Hepatotoxizität von 5-Fluorouracil erhöhen. Thiazide können die Knochenmarktoxizität von Krebsmedikamenten erhöhen. Vinorelbin kann bei gleichzeitiger Anwendung von 5-Fluorouracil und Folinsäure eine schwere Mukositis verursachen. Die Verwendung von Lebendimpfstoffen kann zu einer erhöhten Vermehrung des im Impfstoff enthaltenen Virus führen.

Preis

5-Fluorouracil-Ebewe, 100% Preis 77,43 PLN

Das Präparat enthält die Substanz: Fluorouracil