Wellbutrin XR

1 Tablette pow. Die modifizierte Freisetzung enthält 150 mg oder 300 mg Bupropionhydrochlorid.

Aktion

Antidepressivum. Ein selektiver Inhibitor der neuronalen Aufnahme von Katecholaminen (Noradrenalin und Dopamin). Es hat einen minimalen Einfluss auf die Aufnahme von Indolaminen (Serotonin). Es hemmt nicht die Aktivität von MAO. Der Wirkungsmechanismus bei der Behandlung von Depressionen ist unbekannt, möglicherweise im Zusammenhang mit dem noradrenergen und / oder dopaminergen Mechanismus. Nach oraler Verabreichung von 300 mg Bupropionhydrochlorid in Form von Tab. o mod. Nach der Freisetzung tritt die maximale Blutkonzentration nach etwa 5 Stunden auf. Die absolute Bioverfügbarkeit ist nicht bekannt. Daten zur Urinausscheidung legen nahe, dass mindestens 87% der Dosis aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert werden. Es wird im Körper weitgehend metabolisiert. Die drei Hauptmetaboliten (Hydroxybupropion und die Aminoalkoholisomere Threohydrobupropion und Erythrohydrobupropion) zeigen pharmakologische Aktivität. Aktive Metaboliten werden dann zu inaktiven Formen metabolisiert und im Urin ausgeschieden. Bupropion, Hydroxybupropion und Threohydrobupropion sind mäßig proteingebunden (84%, 77% bzw. 42%). In-vitro-Studien zeigen, dass Bupropion hauptsächlich durch das CYP2B6-Isoenzym zu seinem aktiven Metaboliten Hydroxybupropion metabolisiert wird, während CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1 in geringerem Maße metabolisiert werden. Bupropion und Hydroxybupropion sind Inhibitoren des Isoenzyms CYP2D6. Bupropion wird hauptsächlich als Metaboliten ausgeschieden: 87% im Urin und 10% im Kot, nur 0,5% des Bupropions werden unverändert ausgeschieden. Die durchschnittliche T0,5 in der Eliminationsphase von Bupropion und Hydroxybupropion beträgt ca. 20 h, Threohydrobupropion - 37 h, Erythrohydrobupropion - 33 h.

Dosierung

Oral. Erwachsene: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 150 mg einmal täglich. Die optimale Dosis wurde in klinischen Studien nicht ermittelt. Wenn nach 4-wöchiger Behandlung mit 150 mg keine Besserung festgestellt wird, kann die Dosis einmal täglich auf 300 mg erhöht werden. Zwischen aufeinanderfolgenden Dosen sollte ein Intervall von 24 Stunden liegen. Die Wirkung des Arzneimittels wurde 14 Tage nach Beginn der Behandlung beobachtet. Die volle antidepressive Wirkung tritt möglicherweise erst nach mehreren Wochen der Behandlung auf. Patienten mit Depressionen sollten mindestens 6 Monate lang behandelt werden. Die Inzidenz von medikamenteninduzierter Schlaflosigkeit kann verringert werden, indem die Verabreichung des Arzneimittels vor dem Einschlafen vermieden wird (zwischen den Dosen muss ein Intervall von mindestens 24 Stunden eingehalten werden). Beim Wechsel von der Behandlung sollten Patienten, die Bupropion-Retardtabletten einnehmen, nach Möglichkeit die gleiche tägliche Gesamtdosis erhalten. Spezielle Gruppen von Patienten. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung und bei Patienten mit Niereninsuffizienz beträgt die empfohlene Dosis einmal täglich 150 mg. Das Medikament ist nicht zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren vorgesehen. Die Sicherheit und Wirksamkeit der Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurde nicht nachgewiesen. Die Wirksamkeit bei älteren Patienten wurde nicht eindeutig nachgewiesen. In einer klinischen Studie wurde die gleiche Dosis wie bei erwachsenen Patienten verwendet.Eine höhere Empfindlichkeit bei einigen älteren Patienten kann nicht ausgeschlossen werden. Art zu geben. Die Tabletten sollten ganz geschluckt und nicht zerbrochen, zerkleinert oder gekaut werden. Die Zubereitung kann unabhängig von der Mahlzeit verwendet werden. Abbruch der Behandlung. Obwohl keine Arzneimittelentzugsreaktionen zu erwarten sind, sollte eine schrittweise Dosisreduktion in Betracht gezogen werden. Bupropion ist ein selektiver Inhibitor der neuronalen Wiederaufnahme von Katecholaminen, und ein Rückpralleffekt oder eine Entzugsreaktion können nicht ausgeschlossen werden.

Indikationen

Behandlung von depressiven Episoden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Bupropion oder einen der Hilfsstoffe. Verwendung anderer Präparate, die Bupropion enthalten, da das Auftreten von Anfällen dosisabhängig ist und eine Überdosierung vermieden werden soll. Aktuelle oder Anamnese von Anfällen. Diagnostizierte Tumoren des ZNS. Schwere Leberzirrhose. Aktuelle oder frühere Geschichte von Bulimie oder Anorexia nervosa. Gleichzeitige Anwendung von MAO-Inhibitoren; Das Präparat kann frühestens 14 Tage nach Ende der Behandlung mit irreversiblen MAO-Hemmern angewendet werden. Bei reversiblen MAO-Hemmern ist ein Zeitraum von 24 Stunden ausreichend. Das Präparat ist bei Patienten kontraindiziert, die zu einem beliebigen Zeitpunkt während der Behandlung plötzlich Alkohol oder andere Medikamente absetzen Ein Entzug ist mit dem Risiko von Anfällen verbunden (insbesondere Benzodiazepine und Benzodiazepin-ähnliche Mittel).

Vorsichtsmaßnahmen

Aufgrund des erhöhten Anfallsrisikos sollte bei Patienten mit einem oder mehreren Faktoren, die sie dazu veranlassen, die Anfallsschwelle zu senken, besondere Vorsicht geboten sein. Alle Patienten sollten auf prädisponierende Faktoren untersucht werden, einschließlich: gleichzeitiger Anwendung anderer Arzneimittel, die die Anfallsschwelle senken (z. B. Antipsychotika, Antidepressiva, Malariamittel, Tramadol, Theophyllin, systemische Steroide, Chinolone und sedierende Antihistaminika). , Alkoholabhängigkeit, Kopfverletzung in der Vorgeschichte, Diabetes, der mit hypoglykämischen Medikamenten oder Insulin behandelt wurde, Verwendung von Medikamenten, die den Appetit anregen oder verringern. Die Behandlung mit dem Präparat sollte abgebrochen werden und wird bei Patienten mit Anfällen während der Therapie nicht empfohlen. Depressionen sind mit einem erhöhten Risiko für Selbstmordgedanken, Selbstverletzung und Selbstmord verbunden. Dieses Risiko bleibt bestehen, bis eine deutliche Remission eintritt. Der Patient sollte engmaschig überwacht werden, bis eine Besserung eintritt und in den frühen Stadien der Genesung (erhöhtes Suizidrisiko). Patienten mit Suizid in der Vorgeschichte oder solche, die vor Beginn der Therapie einen signifikanten Schweregrad von Suizidgedanken aufweisen, haben ein erhöhtes Risiko für Suizidgedanken oder Suizidversuche und sollten während der Behandlung (insbesondere in der frühen Phase oder nach Dosisänderungen) sorgfältig überwacht werden. Kontrolle, insbesondere bei Patienten unter 25 Jahren. Eine Änderung des Behandlungsschemas, einschließlich des Abbruchs der Behandlung, sollte bei Patienten in Betracht gezogen werden, bei denen eine Zunahme der Suizidgedanken / -verhalten auftritt, insbesondere wenn diese Symptome schwerwiegend sind, plötzlich auftreten oder noch nicht vorliegen. Schwere depressive Episoden können ein erstes Symptom einer bipolaren Störung sein. Es wird allgemein angenommen (obwohl nicht aus kontrollierten Studien abgeleitet), dass die Behandlung einer solchen Episode mit Antidepressiva allein die Wahrscheinlichkeit einer gemischten / manischen Episode bei Patienten mit einem Risiko für eine bipolare Störung erhöhen kann. Vor Beginn der Behandlung mit einem Antidepressivum sollten die Patienten angemessen untersucht werden, um das Risiko einer bipolaren Störung zu bestimmen. Eine solche Untersuchung sollte eine detaillierte psychiatrische Anamnese umfassen, einschließlich einer Familienanamnese von Selbstmord, bipolarer Störung und Depression. Bupropion hat ein geringes Suchtpotential. Die Elektrokrampftherapie sollte bei Patienten, die aufgrund begrenzter klinischer Erfahrung gleichzeitig mit Bupropion behandelt werden, mit Vorsicht angewendet werden. Die Behandlung mit dem Präparat sollte sofort abgebrochen werden, wenn der Patient während der Einnahme des Arzneimittels Symptome einer Überempfindlichkeit entwickelt. Symptome können sich auch entwickeln oder wieder auftreten, nachdem die Behandlung abgebrochen wurde. Eine angemessene symptomatische Behandlung muss für einen angemessenen Zeitraum (mindestens 1 Woche) fortgesetzt werden. Bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen (begrenzte klinische Erfahrung) ist Vorsicht geboten. Das Medikament wurde in Studien zur Raucherentwöhnung bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit relativ gut vertragen. Aufgrund des Risikos einer Hypertonie sollte der Basisblutdruck zu Beginn der Behandlung bestimmt und der Blutdruck danach überwacht werden, insbesondere bei Patienten mit vorbestehender Hypertonie. Ein Absetzen der Behandlung mit dem Präparat sollte in Betracht gezogen werden, wenn ein klinisch signifikanter Anstieg des Blutdrucks vorliegt. Die gleichzeitige Anwendung von Bupropion und einem nikotinischen transdermalen System kann zu einem Anstieg des Blutdrucks führen. Das Präparat ist nicht zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren indiziert. Die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels in dieser Altersgruppe wurde nicht nachgewiesen. Bei Kindern und Jugendlichen ist die Behandlung mit Antidepressiva mit dem Risiko von Suizidgedanken und Selbstmordverhalten bei Kindern und Jugendlichen mit schwerer Depression und anderen psychiatrischen Störungen verbunden. Das Medikament sollte bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden. Patienten mit Leberfunktionsstörung und Patienten mit Nierenfunktionsstörung sollten engmaschig auf mögliche Nebenwirkungen (z. B. Schlaflosigkeit, Mundtrockenheit, Krampfanfälle) überwacht werden, die auf hohe Konzentrationen des Arzneimittels oder seiner Metaboliten im Körper hinweisen könnten. Die Wirksamkeit bei älteren Patienten wurde nicht eindeutig nachgewiesen. Eine höhere Empfindlichkeit bei einigen älteren Patienten kann nicht ausgeschlossen werden. Das Präparat ist nur zur oralen Anwendung bestimmt. Es wurde berichtet, dass zerkleinerte Tabletten inhaliert oder rekonstituiertes Bupropion als Injektion eingenommen werden, was zu einer schnellen Freisetzung und schnelleren Absorption sowie zu einer möglichen Überdosierung führen kann. Es gab Berichte über Anfälle und / oder Todesfälle nach intranasaler oder parenteraler Injektion von Bupropion.

Unerwünschte Aktivität

Sehr häufig: Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Mundtrockenheit, Magen-Darm-Störungen (Übelkeit, Erbrechen). Häufig: Unruhe, Angstzustände, Zittern, Schwindel, Dysgeusie, Sehstörungen, Tinnitus, Blutdruckanstieg (in einigen Fällen schwerwiegend), Hautrötung, Bauchschmerzen, Verstopfung, Appetitlosigkeit, Hautausschlag, Juckreiz, Schwitzen, Fieber , Brustschmerzen, Schwäche, Überempfindlichkeitsreaktionen wie Nesselsucht. Gelegentlich: Depressionen, Verwirrtheit, Konzentrationsstörungen, Tachykardie, Gewichtsverlust. Selten: Krämpfe (meistens generalisierte tonisch-klonische Dosen, die in einigen Fällen zu Verwirrung nach dem Schlaganfall oder Gedächtnisstörungen führen können). Sehr selten: Aggression, Feindseligkeit, Reizbarkeit, Angst, Halluzinationen, abnormale Träume wie Albträume, Depersonalisierung, Wahnvorstellungen, paranoide Gedanken, Dystonie, Ataxie, Parkinsonismus, Koordinationsstörungen, Gedächtnisstörungen, Parästhesien, Synkope, Herzklopfen, Vasodilatation, orthostatische Hypotonie, Muskelzuckungen, erhöhte Leberenzyme, Gelbsucht, Hepatitis, erhöhte Harnfrequenz und / oder Harnverhaltung, Harninkontinenz, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, Verschlimmerung der Psoriasis, schwerere Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Angioödem Kurzatmigkeit, Bronchospasmus, anaphylaktischer Schock; Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen und Fieber wurden ebenfalls berichtet, zusammen mit Hautausschlag und anderen Symptomen, die auf eine verzögerte Überempfindlichkeitsreaktion hinweisen (diese Symptome können einer Serumkrankheit ähneln). Nicht bekannt: Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Hyponatriämie, Suizidgedanken und Suizidverhalten.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament sollte nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, es sei denn, der klinische Zustand der Patientin erfordert eine Behandlung mit Bupropion und es gibt keine alternative Behandlung. Bupropion und seine Metaboliten werden in die Muttermilch ausgeschieden. Es muss entschieden werden, entweder das Stillen abzubrechen oder die Bupropiontherapie abzubrechen, wobei der Nutzen des Stillens für das Neugeborene / Kleinkind und der Nutzen der Therapie für die Mutter zu berücksichtigen sind. Reproduktionsstudien an Ratten haben keine Verringerung der Fruchtbarkeit gezeigt.

Bemerkungen

Aufgrund seiner amphetaminähnlichen Struktur stört Bupropion einige schnelle Urin-Drogentests, die insbesondere bei Amphetaminen zu falsch positiven Ergebnissen führen können. Ein positives Ergebnis sollte durch eine spezifischere Methode bestätigt werden. Bupropion kann die Fähigkeit beeinträchtigen, Aktivitäten auszuführen, die ein Urteilsvermögen oder eine psychomotorische Leistung erfordern. Patienten sollten vor dem Fahren oder Bedienen von Maschinen besondere Sorgfalt walten lassen und sicherstellen, dass ihre Aktivitäten nicht beeinträchtigt werden.

Interaktionen

Die gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern ist kontraindiziert. Das Präparat kann frühestens 14 Tage nach Ende der Behandlung mit irreversiblen MAO-Inhibitoren angewendet werden. Bei reversiblen MAO-Inhibitoren ist ein Zeitraum von 24 Stunden ausreichend. Trotz der Tatsache, dass Bupropion und sein Hauptmetabolit Hydroxybupropion nicht durch das CYP2D6-Isoenzym metabolisiert werden, hemmen sie den Stoffwechselweg mit von CYP2D6. Die gleichzeitige Verabreichung von Bupropionhydrochlorid und Desipramin bei gesunden Probanden, die einem umfassenden CYP2D6-Metabolismus unterzogen wurden, führte zu einem starken (2- bis 5-fachen) Anstieg von Cmax und AUC von Desipramin. Die Hemmung von CYP2D6 wurde mindestens 7 Tage nach Verabreichung der letzten Dosis Bupropion aufrechterhalten. Die gleichzeitige Anwendung von Präparaten mit einem engen therapeutischen Index, die hauptsächlich durch CYP2D6 metabolisiert werden, sollte mit den niedrigsten Dosen dieser Arzneimittel eingeleitet werden. Diese Arzneimittel umfassen bestimmte Antidepressiva (z. B. Desipramin, Imipramin), Antipsychotika (z. B. Risperidon, Thioridazin), Betablocker (z. B. Metoprolol), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs) und Antiarrhythmika der Klasse 1C (z. B. Propafenon) Flecainid). Wenn das Präparat zur Behandlung eines Patienten hinzugefügt wird, der bereits solche Medikamente verwendet, sollte die Notwendigkeit einer Reduzierung seiner Dosen berücksichtigt werden. In solchen Fällen sollte der erwartete Nutzen einer Behandlung mit dem Präparat sorgfältig gegen die potenziellen Risiken abgewogen werden. Arzneimittel, deren Wirksamkeit von der metabolischen Aktivierung durch CYP2D6 abhängt (z. B. Tamoxifen), können weniger wirksam sein, wenn sie zusammen mit CYP2D6-Inhibitoren wie Bupropion verabreicht werden. In einer Studie erhöhte Bupropion die Cmax und AUC von Citalopram um 30 bzw. 40% (obwohl Citalopram (SSRI) nicht primär durch CYP2D6 metabolisiert wird). Die gleichzeitige Anwendung von Digoxin und Bupropion kann zu einer Verringerung des Digoxinspiegels des Patienten führen. Ärzte sollten sich bewusst sein, dass der Digoxinspiegel nach Absetzen von Bupropion ansteigen kann und dass die Patienten auf Digoxinvergiftung überwacht werden sollten. Die gleichzeitige Verabreichung von Bupropion mit Arzneimitteln, die das CYP2B6-Isoenzym beeinflussen (z. B. CYP2B6-Substrate: Cyclophosphamid-, Ifosfamid- und CYP2B6-Inhibitoren, z. B. Orphenadrin, Ticlopidin, Clopidogrel), kann die Plasmakonzentration von Bupropion erhöhen und die Konzentration des aktiven Metaboliten von Hydroxybuprop verringern; Die klinischen Folgen dieser Wechselwirkung sind unbekannt. Vorsicht ist geboten, wenn Bupropion gleichzeitig mit Arzneimitteln verabreicht wird, die Stoffwechselprozesse induzieren (z. B. Carbamazepin, Phenytoin, Ritonavir, Efavirenz) oder den Metabolismus hemmen (z. B. Valproat). Patienten, die Ritonavir oder Efavirenz einnehmen, benötigen möglicherweise erhöhte Dosen von Bupropion, die empfohlene Höchstdosis sollte jedoch nicht überschritten werden. Bei der Anwendung des Präparats bei Patienten, die Levodopa oder Amantadin erhalten, ist besondere Vorsicht geboten (begrenzte klinische Daten weisen auf eine höhere Inzidenz von Nebenwirkungen hin, z. B. Übelkeit, Erbrechen und psychiatrische Symptome). Alkoholkonsum sollte während der Behandlung mit Bupropion vermieden oder minimiert werden. Pharmakokinetische Studien wurden nicht durchgeführt, um Bupropion gleichzeitig mit Benzodiazepinen zu verabreichen. Die In-vitro-Analyse von Stoffwechselwegen gibt keinen Anlass zur Sorge über das Auftreten von Wechselwirkungen zwischen diesen Substanzen. Nach gleichzeitiger Verabreichung von Bupropion und Diazepam an gesunde Probanden wurde eine weniger sedierende Wirkung beobachtet als bei alleiniger Verabreichung von Diazepam. Die Verwendung der Kombination von Bupropion und Antidepressiva (außer Desipramin und Citalopram), Benzodiazepinen (außer Diazepam) oder Neuroleptika wurde nicht systematisch bewertet. Es gibt auch begrenzte klinische Erfahrungen mit der gleichzeitigen Anwendung von Bupropion mit Johanniskraut. Die gleichzeitige Anwendung des Präparats und des transdermalen Nikotintherapiesystems kann den Blutdruck erhöhen.

Preis

Wellbutrin XR, Preis 100% PLN 243,36

Das Präparat enthält die Substanz: Bupropionhydrochlorid