Dafalgan Codeine

1 Tablette pow. enthält 500 mg Paracetamol und 30 mg Codeinphosphat.

Aktion

Schmerzmittel. Die Kombination von Paracetamol und Codein bewirkt eine längere und stärkere analgetische Wirkung als die Wirkung jeder einzelnen Komponente. Paracetamol lindert Schmerzen und Fieber. Infolge der Hemmung der Arachidonsäure-Cyclooxygenase hemmt sie die Synthese von Prostaglandinen im Zentralnervensystem. Die Wirkung dieser Aktion besteht darin, die Empfindlichkeit gegenüber den Wirkungen von Mediatoren wie Kininen und Serotonin zu verringern, was durch eine Erhöhung der Schmerzschwelle gekennzeichnet ist. Die Verringerung des Prostaglandinspiegels im Hypothalamus ist für die fiebersenkende Wirkung von Paracetamol verantwortlich. Codein ist ein zentral wirkendes schwaches Analgetikum. Es wirkt über μ-Opioidrezeptoren. Seine analgetische Wirkung beruht auf der Umwandlung in Morphin. Es wurde gezeigt, dass Codein bei der Behandlung von akuten nozizeptiven Schmerzen wirksam ist, insbesondere in Kombination mit anderen Schmerzmitteln (wie Paracetamol). Paracetamol wird vom Magen-Darm-Trakt gut resorbiert und erreicht nach ca. 30-60 Minuten Cmax. Es ist leicht an Plasmaproteine ​​gebunden. Es wird in der Leber durch Konjugation mit Glucuronsäure und Konjugation mit Sulfaten metabolisiert. Die Kupplungsprodukte sind inaktiv und ungiftig. Eine kleine Menge wird durch Cytochrom P-450 zum hepatotoxischen Zwischenmetaboliten (N-Acetyl-p-benzochinimin) metabolisiert, der unter normalen Bedingungen durch reduziertes Glutathion schnell inaktiviert und nach Konjugation mit Cystein oder Mercaptursäure im Urin ausgeschieden wird. Bei hohen Paracetamol-Dosen können die Glutathionreserven in der Leber erschöpft sein, was zu einer signifikanten Anreicherung des toxischen Metaboliten in der Leber führt und zu Leberschäden führen kann. Paracetamol wird hauptsächlich von den Nieren als Metaboliten ausgeschieden; Ca. 5% Paracetamol werden unverändert im Urin ausgeschieden. T 0,5 beträgt 2 Stunden bei Erwachsenen. Codein wird leicht aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert (Bioverfügbarkeit 40-70%) und erreicht nach ca. 60 Minuten Cmax. Es wird in der Leber zu Morphin und Norcodein metabolisiert und im Urin hauptsächlich als Glucuronide ausgeschieden. T0.5 beträgt 2-4 Stunden. Die vollständige Ausscheidung im Urin erfolgt nach 48 Stunden.

Dosierung

Oral. Codein sollte in der niedrigsten wirksamen Dosis für die kürzeste Dauer angewendet werden. Die Behandlungsdauer sollte auf 3 Tage begrenzt sein. Erwachsene und Jugendliche im Alter von ≥ 15 Jahren (mit einem Gewicht von ≥ 50 kg): jeweils 1 Tablette. pow. Bei Bedarf kann die Dosis wiederholt werden, jedoch nicht öfter als alle 6 Stunden. Bei starken Schmerzen können Sie 2 Tabletten gleichzeitig einnehmen. pow. Normalerweise ist es nicht erforderlich, eine Tagesdosis von mehr als 6 Tabletten zu verwenden. pow. Bei sehr starken Schmerzen kann die Tagesdosis jedoch auf maximal 8 Tabletten erhöht werden. pow. Die maximale Tagesdosis von Paracetamol, einschließlich aller Paracetamol-Arzneimittel, beträgt 4 g; Codein - 240 mg. Spezielle Gruppen von Patienten.Bei älteren Patienten sollte die Anfangsdosis um die Hälfte der üblichen Erwachsenendosis reduziert werden. Die Dosis kann dann nach Bedarf und Bedarf titriert werden. Aufgrund der pharmazeutischen Form (Tablettenpulver), die das Teilen der Tablette verhindert, wird das Arzneimittel für ältere Menschen nicht empfohlen (es wird empfohlen, das Arzneimittel in Form von Brausetabletten zu verwenden). Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung beträgt die empfohlene Dosis 500 mg Paracetamol und 30 mg Codein (1 Tablette). Das Mindestintervall zwischen den Dosen sollte dem folgenden Zeitplan entsprechen: CCr 10-50 ml / min 6 h; CCr Verabreichungsmethode. Schlucken Sie die Tablette ganz mit einem Glas Wasser. nicht brechen, nicht kauen.

Indikationen

Mäßige und hochintensive Schmerzen, die durch periphere Analgetika nicht gelindert werden (Paracetamol mit Codein hat keinen Einfluss auf phantombedingte neurogene Schmerzen). Das Medikament wird bei Jugendlichen mit Gewicht angewendet > 50 kg (> 15 Jahre) zur Behandlung von akuten mittelschweren Schmerzen, die durch die Behandlung mit anderen Schmerzmitteln wie Paracetamol oder Ibuprofen (allein angewendet) und bei Erwachsenen nicht gelindert werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Paracetamol, Propacetamolhydrochlorid (Paracetamol-Prodrug), Codein, Opioide oder einen der sonstigen Bestandteile. Schwere Leberfunktionsstörung oder aktive dekompensierte Lebererkrankung. Schweres Nierenversagen. Alkoholkrankheit. Behandlung mit MAO-Hemmern und bis zu 14 Tage nach Behandlungsende. Atemversagen, unabhängig von seiner Schwere. Asthma bronchiale oder Atemversagen (Opioide, insbesondere Morphin und seine Derivate, einschließlich Codein, können Histamin freisetzen). Kinder im Alter von ≤ 15 Jahren wiegen ≤ 50 kg (Codein sollte bei Kindern unter 12 Jahren wegen des Risikos einer Opioidtoxizität aufgrund eines variablen und unvorhersehbaren Metabolismus von Codein zu Morphin nicht angewendet werden). Kinder und Jugendliche (bis 18 Jahre), die sich im Rahmen der Behandlung des obstruktiven Schlafapnoe-Syndroms einer Tonsilektomie und / oder einer Pharyngealoperation (Adenoidektomie) unterziehen (erhöhtes Risiko für schwere und lebensbedrohliche Nebenwirkungen). Patienten, von denen bekannt ist, dass sie durch CYP2D6 sehr schnell metabolisiert werden (die schnelle Umwandlung von Codein in Morphin führt zu höheren als erwarteten Blutmorphinspiegeln und einem erhöhten Risiko für Opioidtoxizität, selbst bei den üblichen empfohlenen Dosen). Gleichzeitige Anwendung mit Schmerzmitteln mit Agonisten-Antagonisten-Wirkung, d.h. Buprenorphin, Butorphanol, Nalbuphin, Nalorphin, Pentazocin. Erstes Schwangerschaftstrimester. Stillzeit.

Vorsichtsmaßnahmen

Aufgrund von Paracetamol ist bei Patienten Vorsicht geboten: bei leichten und mittelschweren Lebererkrankungen, einschließlich Gilbert-Syndrom (familiäre Hyperbilirubinämie); mit mittelschwerer und schwerer Nierenfunktionsstörung; mit einem Mangel an Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase (Risiko einer hämolytischen Anämie); bei chronischem Alkoholismus und bei Patienten, die große Mengen Alkohol konsumieren (3 oder mehr alkoholische Getränke täglich); mit Anorexie, Bulimie oder Kachexie; niedrige Glutathionreserven in der Leber, z. B. Essstörungen, Mukoviszidose, HIV-infiziert, hungernd oder geschwächt, mit Sepsis; bei langfristig unterernährten Menschen; bei dehydrierten Menschen und bei Oligemie. Aufgrund des Risikos schwerer Hautreaktionen sollte das Arzneimittel bei Hautausschlag oder anderen Anzeichen von Überempfindlichkeit abgesetzt werden. Aufgrund von Codein ist bei Patienten Vorsicht geboten: bei Risiko einer Atemdepression (z. B. wenn andere Arzneimittel gleichzeitig und in Gegenwart pharmakogenetischer Faktoren angewendet werden); bei älteren Menschen (erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen, insbesondere solche, die das Atmungssystem unterdrücken); bei Kopfverletzungen oder anderen intrakraniellen Verletzungen (aufgrund der Möglichkeit einer erhöhten Hemmung der Atemfunktion und eines Anstiegs des intrakraniellen Drucks); mit Epilepsie (Opioide senken die Anfallsschwelle); Nach einer kürzlich durchgeführten Magen-Darm-Operation, mit Darmverschluss oder mit akuter Bauchkrankheit (Verstopfung, die auf die Behandlung mit Abführmitteln nicht ansprechen kann, sowie Übelkeit und Erbrechen sind Nebenwirkungen, die bei einer Opioidbehandlung auftreten können. Dies kann erforderlich sein Überwachung der Darmfunktion); bei Erkrankungen der Gallenwege (Gallensteine), mit einer vergrößerten Prostata oder einem verstopften Urinabfluss (Opioide können eine Harnretention verursachen, indem sie den Tonus der glatten Blasenmuskulatur verringern und die Blase dehnen und den Harnreflex hemmen); nach der Operation zur Entfernung der Gallenblase (aufgrund des Risikos einer akuten Pankreatitis); mit Hypothyreose, mit Hypoadrenokortizismus; bei hormonellen Störungen (Opioide reduzieren die Hormonkonzentration); mit Oligemie und Hypotonie (hämodynamische Parameter überwachen); bei Patienten, die Sekrete abhusten (Codein kann den Hustenreflex unterdrücken); mit aktueller oder früherer Opioidabhängigkeit (alternative analgetische Behandlung sollte in Betracht gezogen werden). Einige Opioide, einschließlich Morphin, können das Immunsystem unterdrücken. Codein wird durch CYP2D6 zu Morphin (dem aktiven Metaboliten) metabolisiert. Bei Patienten mit CYP2D6-Mangel oder -Abwesenheit kann die Arzneimittelwirkung verringert sein. Bei CYP2D6-Schnell- oder Ultraschnellmetabolisierern besteht ein erhöhtes Risiko für Arzneimitteltoxizität. Die CYP2D6-Genotypisierung kann vor Beginn der analgetischen Behandlung in Betracht gezogen werden. Dennoch bleibt eine genaue Überwachung des Zustands des Patienten auf das Auftreten von Symptomen einer Opioidtoxizität äußerst wichtig. Codein wird nicht zur Anwendung bei Kindern empfohlen, deren Atemfunktion beeinträchtigt sein kann, einschließlich Kindern mit neuromuskulären Störungen, schweren Herz- oder Atemwegserkrankungen, Infektionen der oberen Atemwege oder der Lunge, Mehrorgan-Trauma oder größeren Operationen (diese Faktoren können) Symptome der Morphintoxizität verschlimmern). Mit dem Präparat behandelte Kinder und Jugendliche sollten engmaschig auf fortschreitende Symptome einer Codein-Depression im ZNS überwacht werden, wie übermäßige Schläfrigkeit und verminderte Atemfrequenz. Die langfristige Anwendung hoher Codein-Dosen kann zur Sucht führen. Eine langfristige Anwendung des Arzneimittels wird nicht empfohlen. Eine Toleranz gegenüber dem Arzneimittel oder eine verminderte analgetische Wirksamkeit kann bei langfristiger Opioidanwendung auftreten. Die Kreuztoleranz zwischen Opioiden ist nicht vollständig. Die Toleranz kann sich bei den verschiedenen Opioiden in unterschiedlichem Maße entwickeln. Die langfristige Anwendung von Schmerzmitteln, einschließlich Opioid-Medikamenten, erhöht das Risiko von Kopfschmerzen bei übermäßigem Drogenkonsum. Die Behandlung mit Opioiden, insbesondere bei chronischer Anwendung, kann bei einigen Menschen zu Hyperalgesie führen. Neurogene Schmerzen bessern sich nach Verabreichung von Codein und Paracetamol nicht. Das Medikament enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium in einer Tablette. pow.

Unerwünschte Aktivität

Folgendes kann auftreten: Thrombozytopenie, Schwindel, Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis, Schwäche, Unwohlsein, Ödeme, Gallenkoliken, Hepatitis, anaphylaktische Reaktionen, Überempfindlichkeitsreaktionen, erhöhte Lebertransaminasespiegel (ALT und AST), erhöhte alkalische Phosphatase im Blut, erhöhte GGT, erhöhte INR, Rhabdomyolyse, Schwindel, klonische Muskelkrämpfe, Parästhesie, Schläfrigkeit, Synkope, Zittern, Verwirrtheit, Drogenmissbrauch, Drogenabhängigkeit, Halluzinationen, Nierenversagen, Harnverhaltung , Dyspnoe, Atemdepression, Angioödem, Erythem, Pruritus, Hautausschlag, Urtikaria, Hypotonie. Es können auch Nebenwirkungen auftreten, die für die einzelnen Wirkstoffe spezifisch sind. Paracetamol. Selten: Unwohlsein, verminderter Blutdruck, erhöhte Lebertransaminasen. Sehr selten: Überempfindlichkeitsreaktionen, Tachykardie, Durchfall, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Nierenkolik, papilläre Nekrose, akutes Nierenversagen, Thrombozytopenie, Leukopenie, Neutropenie, verringerte INR, erhöhte INR. Es wurden sehr seltene Fälle von Überempfindlichkeitsreaktionen berichtet, bei denen die Behandlung abgebrochen werden musste: Hautrötung, Hautausschlag, Erythem oder Urtikaria, Angioödem, Dyspnoe, Bronchospasmus, übermäßiges Schwitzen, niedriger Blutdruck bis zu Symptomen eines anaphylaktischen Schocks und Quincke-Ödems, schwere Hautreaktionen: akuter generalisierter Pustelausbruch, toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom. Kodein. In therapeutischen Dosen kann es zu ähnlichen Nebenwirkungen wie bei anderen Opioiden kommen, diese sind jedoch weniger häufig und milder. Kann auftreten: Sedierung, Euphorie, Stimmungsstörungen, Verengung der Pupillen, Harnverhalt, Überempfindlichkeitsreaktionen (Juckreiz, Nesselsucht und Hautausschlag), Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, Schläfrigkeit, Schwindel, Bronchospasmus, Atemdepression, akute Bauchschmerzen mit Schmerzmerkmalen charakteristisch für Erkrankungen der Gallenwege oder der Bauchspeicheldrüse, was auf einen Krampf des Oddi-Schließmuskels hinweist (dies gilt hauptsächlich für Patienten nach Entfernung der Gallenblase). Pruritus ist eine unerwünschte Wirkung, die mit einer Opioidbehandlung verbunden ist. Bei der Verwendung von Opioiden können Muskelsteifheit und klonische Muskelkrämpfe auftreten. Die Verwendung von Codein in Dosen, die höher als die therapeutische Dosis sind, birgt das Risiko von Sucht- und Entzugssymptomen nach abruptem Absetzen des Arzneimittels. Entzugssymptome können bei der behandelten Person oder bei einem Neugeborenen einer codeinabhängigen Mutter auftreten.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament ist im ersten Trimenon der Schwangerschaft kontraindiziert (Risiko angeborener Missbildungen durch die Verwendung von Codein während der Schwangerschaft). Im zweiten und dritten Schwangerschaftstrimester können Einzeldosen des Arzneimittels nur dann angewendet werden, wenn dies unbedingt erforderlich ist. Hohe Codeindosen, die auch nur kurz in der Perinatalperiode angewendet werden, können das Atmungszentrum des Neugeborenen hemmen. Die langfristige Anwendung von Codein im dritten Schwangerschaftstrimester kann unabhängig von der von der Mutter eingenommenen Dosis zu einem Neugeborenenentzugssyndrom führen. Während des Stillens ist die Verabreichung des Arzneimittels kontraindiziert, außer für den Notfall. Paracetamol und Codein sowie sein aktiver Metabolit (Morphin), der in den empfohlenen therapeutischen Dosen verwendet wird, gehen in vernachlässigbaren Mengen in die Muttermilch über und sind für das gestillte Kind wahrscheinlich nicht schädlich. Wenn die Patientin jedoch ein sehr umfangreicher CYP2D6-Metabolisierer ist, kann ihre Milch höhere Morphinspiegel enthalten, was beim Säugling Symptome einer Opioidtoxizität verursachen kann, einschließlich des Todes. Stillende Frauen sollten über die Risiken und Symptome einer Opioidtoxizität informiert werden, und das Kind und die stillende Frau sollten engmaschig überwacht werden. Bei Frauen mit bekanntem schnellen Codeinstoffwechsel wird eine alternative analgetische Behandlung empfohlen.

Bemerkungen

Konsumieren Sie während der Einnahme des Arzneimittels keinen Alkohol (erhöhtes Risiko für Leberschäden - Paracetamol; erhöhte zNS-depressive Wirkung - Codein). Die Verwendung von Paracetamol kann die Bestimmung der Harnsäurekonzentration im Blut nach der Phosphorwolfram-Methode und die Bestimmung des Blutzuckers nach der Oxidase-Peroxidase-Methode beeinflussen. Das Medikament kann bei Dopingtests bei Sportlern zu falsch positiven Ergebnissen führen. Das Medikament kann die psychophysische Fitness beeinträchtigen, insbesondere wenn es in Kombination mit anderen auf das ZNS einwirkenden Medikamenten angewendet wird. Fahren oder bedienen Sie während der Einnahme des Medikaments keine Maschinen.

Interaktionen

Nehmen Sie während der Einnahme des Arzneimittels keine anderen Zubereitungen ein, die Codein oder Paracetamol enthalten, da das Risiko einer Überdosierung besteht. Paracetamol. Aufgrund der Möglichkeit von Unruhe und hohem Fieber ist es kontraindiziert, das Arzneimittel gleichzeitig mit MAO-Hemmern und innerhalb von 2 Wochen nach Absetzen zu verwenden. Arzneimittel, die den Leberstoffwechsel erhöhen (z. B. Johanniskraut, Antiepileptika, Barbiturate, Rifampicin) und Alkohol, erhöhen die Hepatotoxizität von Paracetamol, selbst wenn die empfohlenen Paracetamol-Dosen verwendet werden. Salicylamid erhöht die Eliminationszeit von Paracetamol. Bei gleichzeitiger Anwendung von Isoniazid und Zidovudin ist Vorsicht geboten. Die Anwendung von Paracetamol mit NSAIDs erhöht das Risiko einer Nierenfunktionsstörung. Die Anwendung mit Cumarin-Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin) kann den INR-Wert geringfügig verändern. In diesem Fall sollte die Häufigkeit der INR-Überwachung bei gleichzeitiger Anwendung sowie für eine Woche nach Absetzen von Paracetamol erhöht werden. Phenytoin kann die Wirksamkeit von Paracetamol verringern und das Risiko einer Hepatotoxizität erhöhen. Bei Patienten, die mit Phenytoin behandelt werden, sollten hohe und / oder chronische Dosen von Paracetamol vermieden werden. Patienten auf Lebertoxizität überwachen. Probenecid bewirkt eine fast zweifache Verringerung der Paracetamol-Clearance durch Hemmung der Konjugation mit Glucuronsäure. Eine Verringerung der Paracetamol-Dosis sollte in Betracht gezogen werden. Kodein. ZNS-Depressiva wie Barbiturate, Anxiolytika und Antidepressiva (einschließlich TLPDs), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs), Monoaminoxidase-Inhibitoren (MAOIs), Benzodiazepine und Hypnotika können die depressive Wirkung von Codein auf das ZNS erhöhen. Arzneimittel, die durch CYP2D6 metabolisiert werden oder dieses hemmen, wie SSRIs (Paroxetin, Fluoxetin, Bupropion und Sertralin), Neuroleptika (Chlorpromazin, Haloperidol, Levomepromazin, Thioridazin) und TLPDs (Imipramin, Clomipramin, Norteciptylin). Chinidin, Dexamethason und Rifampicin können die analgetische Wirkung von Codein verringern. Verwenden Sie Codein nicht mit Morphinagonisten und -antagonisten wie: Buprenorphin, Butorphanol, Nalbuphin, Nalorphin, Pentazocin - die analgetische Wirkung wird aufgrund der kompetitiven Blockierung von Rezeptoren verringert; Darüber hinaus steigt das Risiko eines Entzugssyndroms. Verwenden Sie kein Naltrexon - Risiko einer Verringerung der analgetischen Wirkung; Die Dosis von Morphinderivaten sollte bei Bedarf erhöht werden. Alkohol erhöht die beruhigende Wirkung von Opioidanalgetika. Andere Morphinderivate mit analgetischer Wirkung (wie: Alfentanil, Dextromoramid, Dextropropoxyphen, Dihydrocodein, Fentanyl, Hydromophron, Morphin, Oxycodon, Pethidin, Phenoperidin, Remifentanil, Sufentanil, Tramadol), Morphinderivat, Folentod. Morphinderivate mit Unterdrückung des Hustenreflexes (Codein, Ethylmorphin) sowie Benzodiazepine, Barbiturate und Methadon erhöhen das Risiko einer Atemdepression, die bei Überdosierung tödlich sein kann.Andere Beruhigungsmittel: Morphinderivate (Schmerzmittel, Antitussiva und Substitutionsmittel), Neuroleptika, Barbiturate, Benzodiazepine, Nicht-Benzodiazepin-Anxiolytika (Meprobamat), Schlaftabletten, Beruhigungsmittel-Antidepressiva, die Schläfrigkeit verursachen können ( Amitriptylin, Doxepin, Mianserin, Mirtazapin, Trimipramin), sedierende H1-Antihistaminika, zentral wirkende blutdrucksenkende Medikamente, Baclofen und Thalidomid erhöhen das Risiko einer ZNS-Depression. Die gleichzeitige Anwendung von Codein und Anticholinergika kann die Darmsuppression erhöhen und zu einer paralytischen Darmobstruktion führen.

Preis

Dafalgan Codeine, Preis 100% PLN 18,23

Das Präparat enthält die Substanz: Codeinphosphat, Paracetamol